175676. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(szubsztituált fenil)-oxazolidinonok és kénanalógjaik előállítására
15 175676 16 zolidinok és kénanalógonjaik előállítására, ahol az I általános képletben Rj rövidszénláncú alkil- vagy 3—7 szénatomos cikloalkilcsoport, R2 rövidszénláncú alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, fenil-, fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, 2—5 szénatomos alkenil- vagy 2—5 szénatomos alkinilcsoport, azzal a feltétellel, hogy Rí és R2 közül legalább az egyik metilcsoporttól eltérő, ha R3 és R4 egyaránt hidrogénatom, Rj hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, a fenilgyűrűn adott esetben alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot, rövidszénláncú alkanoil-, fenilkarbamoil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil- vagy benziloxikarbonil-csoportot jelent, R4 rövidszénláncú alkilcsoport vagy hidrogénatom, R5 hidrogénatom és X oxigén- vagy kénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű — ahol Rj, R2, Rj, R4és R5 a fent megadott jelentésű, s Rj és R2 bármikor lehet azonosan metilcsoport is — 2-amino-l-(3,4-diszubsztituált fenilj-etanolt egy III általános képletű — mely képletben X' és Y —OR csoportot, klór-, brómatomot vagy imidazolilcsoportot jelent, és R jelentése alkil-, aril- vagy aralkilcsoport, előnyösen rövidszénláncú alkilcsoport, vagy a két R csoport együtt alkiléncsoportot alkot vagy X' és Y együtt kénatomot jelent, és X jelentése a fenti — szénsav- vagy tioszénsavszármazékkal reagáltatunk inert oldószerben melegítés t közben, bázikus katalizátor jelenlétében, majd kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületet, melyben R2 benzilcsoport, hidrogénezünk, s a szabad hidroxilcsoportot —OR2 csoporttá alkilezzük, és ha a kondenzációs termékben R3 és R4 hidrogénatomot jelent, és R, és R2 azonosan metilcsoportot, akkor minden esetben, Rj, R2 vagy R4, más, a tárgyi körben megadott jelentése esetén pedig kívánt esetben a terméket valamely R3 jelentésének megfelelő alkil-, aralkil- vagy acilhalogeniddel vagy acilanhidriddel emelt hőmérsékleten reagáltatva N-alkilezzük vagy N-acilezzük. (Elsőbbsége: 1976. december 3.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 5-(szubsztituált fenil)-oxazolidinok és kénanalogonjaik előállítására, ahol az I általános képletben Rj rövidszénláncú alkil- vagy 3—7 szénatomos cikloalkilcsoport, R2 rövidszénláncú alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, fenil-, fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, 2—5 szénatomos alkenil- vagy 2—5 szénatomos alkinilcsoport, R3 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, a fenilgyűrűn adott esetben alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot, rövidszénláncú alkanoil-, fenilkarbamoil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil- vagy benziloxikarbonil-csoportot jelent, R4 rövidszénláncú alkilcsoport vagy hidrogénatom, R5 rövidszénláncú alkilcsoport vagy rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoport, és X oxigén-vagy kénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű — ahol R,, R2, R3, R4 és Rj a fent megadott jelentésű — 2-amino-l-(3,4-diszubsztituált fenilj-etanolt egy III általános képletű — mely képletben X' és Y —OR csoportot, klór-, brómatomot vagy imidazolil-csoportot jelent, és R jelentése alkil-, aril- vagy aralkilcsoport, előnyösen rövidszénláncú alkilcsoport, vagy a két R csoport együtt alkiléncsoportot alkot vagy X' és Y együtt kénatomot jelent, és X jelentése a fenti — szénsav- vagy tioszénsavszármazékkal reagáltatunk inert oldószerben melegítés közben, bázikus katalizátor jelenlétében, majd kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületet, melyben R2 benzilcsoport, hidrogénezünk, s a szabad hidroxilcsoportot —OR2 csoporttá alkilezzük, és, ha a kondenzációs termékben R3 hidrogénatomot jelent, kívánt esetben a terméket valamely R3 jelentésének megfelelő alkil-, aralkil- vagy acilhalogeniddel vagy acilanhidriddel emelt hőmérsékleten reagáltatva N-alkilezzük vagy N-acilezzük. (Elsőbbsége: 1977. október 5.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan 1 általános képletű 5-(szubsztituált fenil)-oxazolidinonok és kénanalogonjaik előállítására, mely képletben Rj rövidszénláncú alkilcsoportot vagy 3—7 szénatomos cikloalkilcsoportot, R2 rövidszénláncú alkilcsoportot, 3—7 szénatomos cikloalkilcsoportot, fenil-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy 2—5 szénatomos alkenilcsoportot, R3 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, a fenilgyűrűn adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkilvagy rövidszénláncú alkanoilcsoportot, R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, Rj rövidszénláncú alkilcsoportot vagy rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoportot, és X oxigén-vagy kénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R,, R2, R3, R4, R5 a fenti és X' és Y az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1977. október 5.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(3-benziloxi-4-metoxi-fenil)-2-oxazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2- -amino-l-(3-benziloxi-4-metoxi-fenil)-etanolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. december 3.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-metil-5-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-oxazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a találmány szerinti ciklizáció során keletkezett 5-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-oxazolidinont metilezzük. (Elsőbbsége: 1976. december 3.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(3-metoxi-4-ciklopentiloxi-fenil)-2-oxazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-amino-l-(3-metoxi-4-ciklopentiloxi-fenil)-etanolt használunk. (Elsőbbsége: 1976. december 3.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(3-ciklopentiloxi-4-metoxi-fenil)-2-oxazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a találmány szerinti ciklizáció során keletkezett 5-(3-hidroxi-4-metoxi-fenil)-2-oxazolidinont egy ciklopentilhalogeniddel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1976. december 3.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(3-hidroxi-4-metoxi-fenil)-2-oxazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a találmány szerinti ciklizáció során keletkezett 5-(3-benziloxi-4-metoxi-fenil)-2- -oxazolidinont hidrogénezzük. (Elsőbbsége: 1976. december 3.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(3-propiloxi-4-fnetpxi-fenü)-2-oxazolidinon elő-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
