175673. lajstromszámú szabadalom • Eljárás baktériumellenes diamino-ciklitol-származékok előállítására
19 175673 20 tamicin B, JI—20A antibiotikum, 66—40B antibiotikum, 66 — 40D antibiotikum és sziszomicin 4,6-di(amino-glikozil)-l,3-diamino-cik!itolokat használunk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy védőcsoportként trifiuoracetil- vagy terc-butoxikarbonil-csoportot alkalmazunk. 16. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy 4,6-di(amino-glikozil)-l,3- -diamino-ciklitol kiindulási anyagként a 2'- és 3-helyzetekben amino-védőcsoportokat tartalmazó gentamicin C(-ct alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy amino-védőcsoportokként trifluoracetil-csoportokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 18. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként szabad aminocsoportokat tartalmazó gentamicin B(, verdamicin, G -418 antibiotikum vagy JI—20B antibiotikum 4,6-di(amino-glikozil)-l,3-diamino-ciklitolokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. márciús 19.) 19. A 13—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy az OH—X' általános képlctü sav rcakcióképes származékaként valamely észterét, azidját, imida/ol-származékát vagy anhidridjét használjuk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 20. A 13—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy az OH—X' általános képlctü sav rcakcióképes származékaként N-hidroxi-szukcinimidil-észtcrct használjuk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 21. A 13—15. vagy 19. és 20. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja l-N-(S-3-amino-2- -hidroxi-propionil)- vagy l-N-(S-4-amino-2-hidroxi-butiril)-gcntamicin B vagy sziszomicin előállítására azzal jellemezve, hogy olyan HO—X' általános képlctü savat, amelyben X' S-3-amino-2-hidroxi-propionil- vagy S-4- -amino-2-hidroxi-butiril-csoportot jelent, és ezek aminocsoportja védett, 6'-aminocsoportján védett gentamicin B-vel vagy sziszomicinnel rcagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 22. A 13. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként a 13. igénypont tárgyi körében meghatározott 4,6-di(amino-glikozil)-l.3-diamino-ciklitolok 1- -N-szubsztituált származékát vagy gyógyászatilag elfogadható savaddfciós sóját — ahol az 1-N-szubsztitucns S-3-amino-2-hidroxi-propionil- vagy S-4-amino-2- -hidroxi-butiril-csoport — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 23. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja a gentamicin B. gentamicin B,, gentamicin C(. gentamicin C)a. sziszomicin, verdamicin, G —418 antibiotikum, 66—40B antibiotikum, 66—40D antibiotikum, JI—20A antibiotikum, JI—20B antibiotikum és G—52 antibiotikum 4,6-di(amino-glikozil)-1,3-diamino-ciklitolok 1-N-szubsztituált származékai és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói elő- 5 állítására — ahol az 1-N-szubsztituenst X-szel jelöljük, és jelentése az S-3-amino-2-hidroxi-propionil- vagy S-4- -amino-2-hidroxi-butiril-csoport, azzal a korlátozással, hogy gentamicin Ct és gentamicin C]a esetén S-3-amino-2-hidroxí-propioniI-csoport —, azzal jellemezve, hogy 10 valamely savaddíciós só képzésével részlegesen semlegesített, a tárgyi körben megnevezett 4,6-di(amino-glikozil)-l,3-diamino-ciklitolt karbodiimid jelenlétében egy HO—X' általános képletű savval, vagy a sav reakcióképes származékával — ebben a képletben X' jelentése 15 X fenti definíciójával azonos, ahol az amino- és/vagy hidroxilcsoport védett lehet — rcagáltatunk, majd a molekulában jelenlevő védőcsoportokat eltávolítjuk, és a terméket önmagában, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója alakjában elkülönítjük. (Elsőbb- 20 sége: 1974. március 19.) 24. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a 23. igénypont tárgyi körében megnevezett 4,6-di(amino-glikozil)-l,3-diamino-ciklitol kiindulási vegyületet (n—1) egyenérték sav-25 val — ahol n a molekulában levő aminocsoportok száma — semlegesítjük. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 25. A 22. vagy 24. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a HO—X' általános képlctü sav rcakcióképes származékaként valamely 30 észterét, azidját. imidazol-származékát vagy anhidridjét használjuk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 26. A 23 — 25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a HO— X' általános képlctü sav reakcióképcs származéka-35 ként a sav N-hidroxi-szukcinimidil-észterét használjuk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 27. A 23—26. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja l-N-(S-3-amino-2-hidroxi-propionil)- vagy l-N-(S-4-amino-2-hidroxi-butiril)-gen-40 tamicin B vagy -sziszomicin előállítására azzal jellemezve, hogy olyan HO—X' általános képletü savat, amelynek képletében X' S-3-amino-2-hidroxi-propionil- vagy S-4-amino-2-hidroxi-butiril-csoportot jelent, és ezek aminocsoportja védett, savaddíciós só képzéssel rész- 45 legesen semlegesített gentamicin B-vcl vagy sziszomicinncl rcagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 28. A 23. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként a 23. igénypont tárgyi körében meghatá-50 rozott 4,6-di(amino-glikozil)-l,3-diamino-ciklitoIok 1- -N-szubsztituált származékát vagy gyógyászatilag elfogadható savaddfciós sóját — ahol az 1-N-szubsztituens S-3-amino-2-hidroxi-propionil- vagy S-4-amino-2- -hidroxi-butiril-csoport — tartalmazó gyógyszerkészít- 55 mények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 4 db ábraoldal A kiadáaárt felel: * Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.676.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelöt vezető: Benkő István igazgató 10
