175613. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-[(1-piperidinil)-alkil]- aril- karboxamid-származékok előállítására
35 175613 36 b) valamely 2 n-értékű és R helyén hidrogénatomot hordozó IV általános képletű vegyületet — ahol Ar jelentése a tárgyi körben megadott, X pedig alkoholos hidroxilcsoportból leszármaztatható reakcióképes észtercsoportot jelent — valamely III általános képletű vegyülettel — ahol a XXVII általános képletű csoport jelentése tárgyi körben megadott — reagáltatunk egy szerves oldószerben, előnyösen bázis jelenlétében megemelt hőmérsékleten, vagy c) valamely V általános képletű vegyületet — ahol Ar jelentése a tárgyi körben megadott — valamely 2 nértékű és R helyén hidrogénatomot hordozó VI általános képletű vegyülettel — ahol a XXVII általános képletű csoport jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk egy közömbös szerves oldószerben, előnyösen megemelt hőmérsékleten, vagy d) Ar helyén adott esetben a tárgyi körben definiált további helyettesitők mellett aminocsoporttal szubsztituált fenilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületek — ahol R, n és a XXVII általános képletű csoport jelentése a tárgyi körben megadott — előállítása céljából valamely, adott esetben más helyettesítők mellett nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoportot Ar helyén hordozó I általános képletű vegyületet nitrocsoport aminocsoporttá alakítására ismert módszerek valamelyikével redukálunk, és kívánt a)—d) változatok valamelyikével kapott célvegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 13.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-fluor-N-{2-[l-(4-fluor-fenil)-4- -oxo-l,3,8-triaza-spiro(4,5)dec-8-il]-etiI}-benzamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(4-fluor-benzoil)-aziridint l-(4- -fluor-fenil)-l,3,8-triaza-spiro(4,5)dekán-4-onnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 13.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-4-fluor-N-[2-(4-oxo-l-fenil-l,3,8-triaza-spiro(4,5)dec-8-il)-etil]-benzamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő 2-nitro-benzamidszárraazékot hidrogénezzük, majd kívánt esetben a kapott terméket megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 13.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-klór-N-{2-[l-(4-fluor-fenil)-4- -oxo-1,3,8-triaza-spiro(4,5)dec-8-il]-etil}-benzamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(2-klór-benzoil)-aziridint l-(4- -fiuor-fenil)-l,3,8-triaza-spiro(4,5)dekán-4-onnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 13.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-kIór-4-fluor-N-{2-[l-(4- -fluor-fenil)-4-oxo-l,3,8-triaza-spiro(4,5)dec-8-il]-etil}-benzamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(2-klór-4-fluor-benzoil)-aziridint l-(4-fluor-fenil)-l,3,8-triaza-spiro(4,5)dekán-4-onnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 13.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-{2-[4-(5-klór-2,3-dihidro-2- -oxo-1 H-benzimidazol-1 -il)-1 -piperidinil]-etil}-4-fluor-benzamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy l-(4-fluor-benzoil)-aziridint 5-klór-l,3-dihidro-l-(4-piperidinil)-2H-benzimidazol-2-onnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 13.) 8. Az 1. vagy 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-klór-N-{2-[4-(5-kIór-2,3-dihidro-2-oxo-lH-benzimidazol-l-il)-l-piperidinil]-etil}-4-fluor-benzamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(2-klór-4- -fluor-benzoil)-aziridint 5-klór-l,3-dihidro-l-(4-piperidinil)-2H-benzimidazol-2-onnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 13.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-N-{2-[4-(2,3-dihidro-2-oxo-1 H-benzimidazol-1 -il)-1 -piperidinil]-etil}-4- -fluor-benzamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő 2-nitro-benzamid-származékot hidrogénezzük, és kívánt esetben a kapott terméket megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbt sége : 1975. augusztus 13.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket —■ ahol Ar jelentése fenil-, 2-tienil-, 2-furanil-, piridinil-, 1-metil-2-pirrolil- vagy helyettesített fenilcsoport, az utóbbi csoport 1—3 egymástól függetlenül megválasztott halogénatommal, 1—5 szénatomos alkil-, 1—5 szénatomos alkoxi-, trifluormetil-, nitro-, hidroxi-, amino- vagy 2—6 szénatomos alkilkarbonilaminocsopor tál van helyettesítve, azzal a megkötéssel, hogy ha í helyettesítők száma egynél nagyobb, akkor csak egy lehet közülük hidroxi-, amino- vagy 2—6 szénatomos alk ilkarbonilaminocsoport, R hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, n érté ke 2 vagy 3, és a XXVII általános képletű csoport jelentése XXVIII általános képletű csoport — ahol R1 hidrogén- vagy halogénatomot jelent, és R2 jelentése hidrogénatom — vagy XXIX általános képletű csoport — ahol R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R4 hidrogénatomot jelent, M hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkilkarbonil- vagy 2-cianoetilcsoportot jelent, Y jelentése oxigén- vagy kénatom vagy 2—6 szénatomos alkilkarbonilaminocsoport és a szaggatott vonal a 3- és 4-helyzetű szénatomok közötti, adott esetben meglevő kettőskötésre utal, azzal a megkötéssel, hogy ha kettőskötés van, akkor Y oxigénatomot és M hidrogénatomot jelent — vagy XXX általános képletű csoport — ahol R3 és R4 jelentése a XXIX általános képletnél megadott — vagy XXXI általános képletű csoport — ahol R5 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R6 jelentése hidro5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
