175572. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6-metoxi-alfakarboxi-penám-3-karbonsavak előállítására
15 175572 16 (ii) a kapott termeket sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja R szubsztituensként 3-tienil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet, ahol R* jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy e vegyület N-szililezett vagy N-foszforilezett származékát egy IV általános képletű sav, ahol R és R* jelentése a fenti, N-aciiező származékával reagáltatjuk, és a kapott vegyület szililvagy foszforil-csoportjait hidrolízissel vagy alkoholízissel eltávolítjuk, vagy b) egy XIII általános képletű vegyületet, ahol R és Rx jelentése a fenti, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, metanollal reagáltatunk egy fémion jelenlétében, és az aj vagy b) eljárásváltozatban kapott vegyületből kívánt esetben eltávolítjuk a karboxil-védőcsoportokat és/vagy a kapott terméket sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 16.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja 6ß-(2-karboxi-2-tien-3'-il-acetamido)-6oc-metoxi-penam-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet, ahol Rx hidrogénatomot vagy egy karboxil-védőcsoportot jelent, vagy e vegyület N-szililezett vagy N-foszforilezett származékát egy IV általános képletű sav, ahol R tien-3-il-csoportot jelent, és R* jelentése a fenti, N-acilező származékával reagáltatjuk, és a kapott vegyület szili]- vagy foszforil-csoportjait hidrolízissel vagy alkoholízissel eltávolítjuk, vagy b) egy XIII általános képletű vegyületet, ahol R je- 5 lentése tien-3-il-csoport, és Rx, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, metanollal reagáltatunk egy fémionjelenlétében, és az a) vagy b) eljárásváltozatban kapott termékből eltávolítjuk a karboxil-védőcsoportokat. (Elsőbbsége: 1976. január 16.) 10 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 6ß-(2-karboxi-2-tien-2'-iI-acetamido)-6a-metoxi-penam-3-karbonsav vagy a megfelelő -tien-3- -il-származék előállítására, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet, ahol Rx jelentése az 15 1. igénypont szerinti, vagy e vegyület N-szililezett vagy N-foszforilezett származékát egy IV általános képletű sav, ahol R jelentése -tien-2-il-csoport, v. -tien-3-il-csoport, és Rx jelentése a fenti, N-acilező származékával reagáltatjuk, és a kapott vegyület szilil- vagy foszforil- 20 -csoportjait hidrolízissel vagy alkoholízissel eltávolítjuk, végül a kapott termékből eltávolítjuk a karboxil-védőcsoportokat. (Elsőbbsége: 1975. január 17.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antibiotikus hatású gyógyászati ké- 25 szítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületet, ahol R, R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, gyógyszerkészítésben szokásos vivőanyagokkal és adott esetben segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsé- 30 ge: 1975. január 17.) 4 db rajz 13 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.616,66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 8
