175550. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2, 5-dihidro-1, 2-tiazino[5, 6-b] indol-3-karbonxamid- 1,1-dioxidok előállítására
37 175550 38 oldószerként aromás szénhidrogént, dimetilformamidot, dimetilacetamidot, dimetilszulfoxidot, alifás vagy aromás étert használunk és aromás szénhidrogén vagy éter használata esetén a reakció során keletkező alkoholt folyamatosan eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 5 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy III általános képletű aminként 2-amino-tiazolt használunk és a reakciót bórsavtrialkilészter vagy trifenilfoszfin vagy ezek keveréke jelenlétében és/vagy nitrogénatmoszférá- 1° ban végezzük. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxidokat vagy -karbonátokat, alkálifém- vagy alkáliföldfém-alkoholátokat I5 vagy tercier aminokat és oldószerként vizet vagy alkoholt vagy ezek elegyét használjuk. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószer- 20 ként alifás ketont és bázisként alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonátot használunk. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a bázisként 25 alkalmazott alkálifémhidridet vagy alkáliföldfémhidridet, aromás szénhidrogénben vagy nyílt szénláncú vagy ciklusos éterben először a IV általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, majd hozzáadjuk az V általános képletű alkilhalogenidet — ezekben a képletekben R,, R2, Y 30 és Ar és Hal az 1.. illetve 2. igénypont b) eljárásváltozatában megadott jelentésűek —. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként 35 egy tercier amint, alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidridet és oldószerként aprotikus szerves oldószert vagy aromás szénhidrogént használunk. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 9. Az. 1. vagy 2. igénypont szerinti c) eljárásváltozat 40 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy Grignardreagensként alkilmagnéziumhalogenidet használunk és a reakciót éterben, 0 és 30 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti d) eljárásváltozat 45 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként egy aromás szénhidrogént, dimetilformamidot, dimetilacetamidot, dimetilszulfoxidot, hexametilfoszforsavtriamidot vagy egy alifás vagy aromás étert használunk, és a III általános képletű amint feleslegben alkalmazzuk. 50 (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót aromás szénhidrogénben vagy éterben, adott esetben tercier szerves bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 55 1977. február 3.) 12. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a IXa általános képletű enaminkarboxamid hidrolízisét erős szer- 60 vés vagy szervetlen sav vizes vagy vizes-alkoholos oldatával végezzük. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 13. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja 2,5-dihidro-2,5-dimetil-4-hidroxi-N-(2-tiazolil)-l ,2-tiazino[5,6-b]indol-3-karboxamid-l, 1 - -dioxid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 14. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja 2,5-dihidro-2,5-dimetil-4-hidroxi-N-(4-metil-2-tiazolil)-l,2-tiazino[5,6-b]indol-3-karboxamid-l,l-dioxid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 15. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja 2,5-dihidro-2,5-dimetil-N-(4,5-dimetil-2-tiazolil)-4-hidroxi-l,2-tiazino[5,6-b]indol-3-karboxamid-1,1-dioxid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 16. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja 2,5-dihidro-2,5-dimetiI-4-hidroxi-N-(6-metil-2-piridil)-l,2-tiazino[5,6-b]indol-3-karboxamid-1,1-dioxid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 17. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja 8-klór-2,5-dihidro-2,5-dimetil-4- -hidroxi-N-(2-tiazolil)-l,2-tiazino[5,6-b]indol-3-karboxamid-l,l-dioxid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 18. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja 2,5-dihidro-2,5-dimetil-4-hidroxi-N-(2-piridil)-1,2-tiazino[5,6-b]indol-3-karboxamid-1,1- -dioxid előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 19. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 2,5- -dihidro-1,2-tiazino[5,6-b]indol-3-karboxamid- 1,1-dioxidot vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott fiziológiailag elviselhető sóját — ebben a képletben Rj, R2, Y és Áraz 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. február 1.) 20. A 2. igénypont szerinti bármelyik eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 2,5- -dihidro-1,2-tiazino[5,6-b]indol-3-karboxamid-l, 1 -dioxidot vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott fiziológiailag elviselhető sóját — ebben a képletben Rj, R2, Y és Ar a 2. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1977. február 3.) 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80.619.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 19
