175541. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-anilino-oxazolinok előállítására
7 175541 8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, klóratom vagy fluoratom, és X2 hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos aikoxicsoport, 5 X5 és X6 egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — azzal jellemezve, hogy a) egy IV általános képletű N-fenil-karbamidot — ahol R, Rf, X2, X5 és X6 az I általános képlet szerinti 10 jelentésűek, és Qt az alkalmazott reakciókörülmények között HQi alakjában eliminálható reakcióképes csoport — melegítéssel intramolekulárisan kondenzálunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, 15 amelyek képletében Rr, X2, X5 és X6 a fenti jelentésűek, és R hidrogénatomtól eltérő jelentésű, egy III általános képletű 2-anilino-oxazoIint, ahol Rf, X2, X5 és X6 jelentése a fenti, RQ3 általános képletű alkilezőszerrel, ahol Qj az alkalmazott reakciókörülmények között eliminál- 20 ható reakcióképes csoport, és R 1—4 szénatomos alkilcsoport, az N-atomon alkilezünk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű 2-anilino-oxazolint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. december 1.) 25 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az N-alkilezést egy olyan RQ3 általános képletű vegyülettel végezzük, ahol R 1—4 szénatomos alkilcsoportot és Q3 halogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1975. december 1.) 30 3. Eljárás az I általános képletű 2-anilino-oxazolinok és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil- 35 csoport, Rf la általános képletű hidroxi-polihalogén-izopropil-csoport, ahol az Y szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, klóratom vagy fluoratom, de a —CY3 képletű 40 részben egyikük mindig fluoratom, X2 hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, X5 és X6 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogén- 45 atom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű N-fenil-karbamidot — ebben a képletben R, Rf, X2, X3 és X6 a fenti jelentésűek, és Q| halogénatomot jelent — melegítéssel intramolekulárisan kondenzálunk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű 2-anilino-oxazolint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. december 2.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű N-fenil-karbamidot alkalmazunk, amelynek képletében a Qj jelű halogénatom klóratom. (Elsőbbsége: 1974. december 2.) 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 2-anilino-oxazolinok előállítására, amelyek képletében az Rf jelű la általános képletű csoportban az Y jelek fluoratomot jelentenek, R, X2, X3 és X6 a 3. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű N-fenil-karbamidot alkalmazunk, amelynek képletében az Rf jelű la általános képletű csoportban az Y jelek fluoratomot jelentenek, R, X2, X5 és X6 a 3. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. december 2.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 2-anilino-oxazolinok előállítására, amelyek képletében R metilcsoportot, az Rf jelű la általános képletű csoportban az Y jelek fluoratomot, és az X2, X3 és X6 jelek hidrogénatomot jelentenek, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű N-fenil-karbamidot alkalmazunk, amelynek képletében R, Rf, X2, X, és X6 a tárgyi kör szerinti jelentésűek, és Qi halogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1974. december 2.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 2-anilino-oxazolint vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben R, Rf, X2, X5 és X6 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverve kikészítjük. (Elsőbbsége: 1975. december 1.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 2-anilino-oxazolint vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben R, Rf, X2, X5 és X6 a 3. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverve kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. december 2.) 1 db rajz _______A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80.0619.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 4
