175539. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus vegyületek előállítására
19 175539 20 valamely (III) általános képletü vegyületet (mely képletben A', R, és R2 jelentése a fent megadott) redukálunk, előnyösen lítiumalumíniumhidriddel, nátrium-bisz-(2-metoxi-etoxi)-alumíniumhidriddel, nátrium-alumínium-dietil-dihidriddel, diboránnal vagy nátriumbórhidriddel ; vagy b) valamely (IV) általános képletü vegyületet (ahol A jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom vagy metánszulfoniloxi-, halogénezett metánszulfoniloxi- vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített benzolszulfoniloxi-csoport) valamely (V) általános képletü vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott) adott esetben bázikus savmegkötőszer jelenlétében és adott esetben iners oldószer jelenlétében; vagy c) az (1) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletü vegyületek előállítása esetén (mely képletben A' jelentése az a) eljárásváltozatnál megadott és R[ és R2 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VI) általános képletü vegyületet (ahol A' jelentése az a) eljárásváltozatnál megadott) valamely (V) általános képletü aminnal (ahol R, és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű) reduktív kondenzációs reakcióban reagáltatunk, aholis a reduktív körülményeket előnyösen valamely redukálószerrel, különösen előnyösen nátriumbórhidriddel, nátriumbórciánhidriddel, lítiumalumíniumhidriddel, nátrium-bisz-(2-metoxi-etoxi)-alumíniumhidriddel, vagy nátrium-alumínium-dietil-dihidriddel vagy katalitikus hidrogénezéssel vagy hangyasavas redukcióval biztosíthatjuk ; vagy d) az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletü vegyületek előállítása esetén [mely képletben A jelentése a tárgyi körben megadott; R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 3—4 szénatomos alkenil-, C3_6 cikloalkil-Ci_3 alkil-, fenil-(l—3 szénatomos)-alkil- vagy polihalogén-(2—4 szénatomos)-alkil-csoport és R4 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil-, 2—3 szénatomos alkenil-, fenil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport], valamely (VII) általános képletü vegyületet (mely képletben. A jelentése a tárgyi körben és R3 jelentése a jelen eljárásváltozatnál megadott és Rí jelentése hidrogén atom, 1—3 szénatomos alkil-, 2—3 szénatomos alkenil-, fenil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport) redukálunk, előnyösen lítiumalumíniumhidriddel , nátrium-bisz-(2-metoxi-etoxi)-alumíniumhidriddel, nátrium-alumínium-dietil-dihidriddel, diboránnal vagy nátriumbórhidriddel; vagy ej az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletü vegyületek előállítása esetén [mely képletben A a tárgyi körben megadott jelentésű, R3 jelentése a d) változatnál megadott vagy 3—4 szénatomos alkinil-csoport és R5 jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 3—4 szénatomos alkenil-, 3—4 szénatomos alkinil-, C3_6 cikloalkil-Cj_3 alkil-, fenil-(1—3 szénatomos)-alkil- vagy polihalogén-(2—4 szénatomos)-alkil-csoport], valamely (Id) általános képletű vegyületet (mely képletben A a tárgyi kör szerinti és R3 a jelen eljárásváltozat szerinti) valamely (VIII) általános képletü vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R5 jelentése a jelen eljárásváltozatnál megadott és X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom vagy metánszulfoniloxi-, halogénezett metánszulfoniloxi- vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített benzolszulfoniloxi-csoport; vagy f) az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (Id) általános képletü vegyületek előállítása esetén (mely képletben A a tárgyi kör szerinti és R3 jelentése a d) változatnál megadott), valamely (VII) általános képletü vegyületet hidrolizálunk (mely képletben A a tárgyi kör szerinti és R3 jelentése az ej eljárásváltozatnál megadott és R4 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil-, 2—3 szénatomos alkenil-, fenil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport); vagy g) az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletü vegyületek előállítása esetén (ahol A, R3 és R4 jelentése a d) változatnál megadott), valamely (Id) általános képletü vegyületet (ahol A és R3 jelentése a fent megadott) valamely (IX) általános képletü aldehiddel (mely képletben R4 a fenti jelentésű) reduktív kondenzációs reakcióban reagáltatunk, aholis a reduktív körülményeket előnyösen valamely redukálószerrel, különösen előnyösen nátriumbórhidriddel, nátriumbórciánhidriddel, lítiumalumíniumhidriddel , nátrium-bisz-(2-metoxi-etoxi)-alumíniumhidriddel, vagy nátrium-alumínium-dietil-dihidriddel vagy katalitikus hidrogénezéssel vagy hangyasavas redukcióval biztosíthatjuk; vagy h) az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (I#) általános képletü vegyületek előállítása esetén (mely képletben A' jelentése közvetlen kötés, 1—3 szénatomos alkilén- vagy 2—3 szénatomos alkenilén-csoport), valamely (X) általános képletü vegyületet [mely képletben A' jelentése a jelen eljárásváltozatban megadott és R7 jelentése nitril-csoport (—CsN)] redukálunk, előnyösen lítiumalumíniumhidriddel, nátrium-bisz-(2-metoxi-etoxi)-alumíniumhidriddel, nátrium-alumínium-dietil-dihidriddel, diboránnal vagy nátriumbórhidriddel vagy katalitikus hidrogénezéssel, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletü vegyületet nem-toxikus gyógyászatilag alkalmas szerves vagy szervetlen savval képezett addiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1975. december 11.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót elektrolitikus úton vagy valamely redukálószerrel végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 11.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy redukálószerként valamely alkálifémet alkoholos közegben vagy fémhidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1975. december 11.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót iners szerves oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 11.) 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót jéghűtés és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1975. december 11.) 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosltási módja az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletü vegyületek előállítására [mely képletben A' jelentése 2—3 szénatomos alkilén- vagy 2—3 szénatomos alkenilén-csoport és Rj és R2 jelentése külön-külön hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 3—4 szénatomos alkenil-, C3_6 cikloalkil-Cj_3 alkil- vagy fenil-(l—3 szénatomos)-alkil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
