175473. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-oxazolin-származékok előállítására
5 175473 6 I. táblázat A példa sorszáma R1 R2 R3 R4 Hozam % Op. °C 3.-CH2OH H 4—CH3 0— H 30 207 4.-ch2oh H 4—Br H 28 185 5.-ch2oh H 4—F H 22 176 6.-ch2oh H 4-CH3-H 23 175 7.-ch2oh 2—Cl 4—Cl H 18 182 8.-ch3 H 4—Cé Hs 0-H 31 153 9.-ch2oh H 4—C6H50— H 29 143-145 10.-ch2oh H 4—C6HsCH20-H 33 174-176 11.-ch2oh H 4—C6Hs — H 36 178 12.-ch2oh H 4—C2 Hs 0— H 33 189-190 13.-ch3 H 4—C2 Hs 0— H 37 152 14.-ch3 H 4-CH3 0— H 23 138 15.-ch3 2-CH3-4—Cl H 20 152 16.-ch2oh 2-CH3 0— 4—CH3 0— H 42 187 17.-ch3 2-CH3 0— 4—CH3 0-H 22 127 18.-ch3 H 4—C6H5-H 21 148 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új 2-oxazolin-származékok előállítására - ahol R1 jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-csoport vagy hidroximetil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomszámú alkil-csoport vagy 1—4 szénatomszámú alkoxi-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, 1-4 szénatomszámú alkoxi-csoport, fenil-csoport, fenoxi-csoport vagy benziloxi-csoport, R4 jelentése hidrogénatom azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános kép- 40 letű vegyületet - ahol R2, R3 és R4 jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű 0-amino-alkohollal — ahol R1 jelentése a fenti — reagáltatunk. 45 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antifungális hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszer- 50 készítésben szokásos adalék-, vivő- és segédanyagok felhasználásával, önmagukban ismert módon gyógyszerré alakítjuk. 1 lap képletekkel A kiadásért féld: a KÖTgazdasági és fogj Könyvkiadó igazgatója 814738 - Zrínyi Nyomda, Budapest 3
