175470. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szinergetikus hatású gyulladásgátló gyógyszerkészítmény előállítására
7 175470 8 3. táblázat folytatása Fenilbutazon mg/kg P- o. Fenilbutazon +GYKI— 43 185 mg/kg p. o. Kombinációs arány Talptérfogatnövekedés Gátlás % 25,0--43,4 + 1,4-30 25,0 25 1 :1 29,5 ± 2,3-52 50,0--33,7 ± 2,3-46 50,0 25 1 :0,5 24,1 ± 1,5-61 100,0--31,5 ±2,3-49 100,0 25 1 :0,25 20,0+ 1,3-68 200,0--31,0 ±2,5-50 4. táblázat Acetilszalicilsav hatása, valamint 2-(ciklopropilamino-acetamido)-4-(3’-piridil)-tiazol és hatása karragenin ödéma teszten acetilszalicilsav együttes Acetilszalicilsav mg/kg p.o. Acetilszalicilsav +GYKI—43 185 mg/kg p.o. Kombinációs arány Talptérfogatnövekedés Gátlás % 30--53,5 ± 5,0-14 30 25 1 :0,8 24,8 ± 4,0-60 100--38,4 ± 4,8-38 100 25 1 :0,25 16,7 ±3,4-73 300--23,6 ±3,1-62 300 25 1 :0,08 14,9 ± 2,9-76 A gyulladáscsökkentők klinikai hatásaihoz azok metacin, a fenilbutazon és az acetilszalicilsav fájdafájdalomcsillapító és hőcsökkentő hatása is hozzá- lomcsillapító' aktivitását, tartozik. *5 B) Fájdalomcsillapító hatás vizsgálata A vizsgalatokat Randall és Selitto módszerével végeztük (Arch. Int. Pharmacodyn 111, 409 Kísérleteinkben megvizsgáltuk, hogy a GYKI-43 (1957)]. Az eredményeket a 7-9. táblázatokban 185 jelzésű vegyület hogyan befolyásolja az indo- 50 ismertetjük. 5. táblázat Indometacin és GYKI-43 185 együttes hatása Randall-Selitto teszten Indometacin +0,9%-os NaCl 0,2 ml/100 g ♦GYKI-43 185 25 mg/kg po. dózis Fájd. küszöb Küszöb-Fájd. küszöb Küszöb mg/kg po. g-ban 3hx emelk. g-ban 3h emelk. 0,1 123 ± 1,6 13 226 ± 29,8 116 0,3 156 ± 2,1 46 255 ± 19,5 i45 4
