175435. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív szubsztituált fahéjsavamidok előállítására
15 175435 16 aj valamely RNH2 általános képletű amint valamely II általános képletű vegyülettel, vagy reakcióképes származékával — ahol R és X jelentése az I általános képletnél megadott - reagáltatunk, vagy b) valamely RNH2 általános képletű amint III vagy IV általános képletű alkohollal vagy aldehiddel — ahol R és X jelentése az I általános képletnél megadott - 10 C alatti hőmérsékleten nikkel-peroxid és iners folyékony közeg jelenlétében reagáltatunk, vagy c) valamely V általános képletű vegyületet valamely II általános képletű savval vagy reakcióképes származékával - ahol R és X jelentése az I általános képletnél megadott és W kilépő csoport, előnyösen etil-karbamoiUcsoport — reagáltatunk, vagy d) valamely VI általános képletű vegyületből- ahol A és B jelentése azonos és jelentése halogénatom, vagy A és B közül az egyik halogénatom vagy hidroxilcsoport és a másik hidrogénatom és R és X jelentése az I általános képletnél megadott — eltávolítjuk a vizet, hidrogénhalogenidet, vagy molekuláris halogént. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 6.) 2. Eljárás az I általános képletű vegyületek- ahol X jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom vagy trifluormetilcsoport, R jelentése 4—8 szénatomos elágazó alkilcsoport, vagy 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport és, ha X fluoratom vagy trifluormetilcsoport, akkor R jelenthet hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot és feltéve, hogy R 5—8 szénatomos, ha X klóratomot jelent — előállítására azzal jellemezve, hogy valamely R-NH2 általános képletű amint - ahol R jelentése a fenti — II általános képletű savval, vagy reakcióképes származékával — ahol X jelentése a fenti — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely RNH2 általános képletű amint - ahol R jelentése a 2. igénypont szerinti — a II általános képletű sav reakcióképes származékaként amiddal, savhalogeniddel, savanhidriddel, alkilészterrel vagy alkil-tioészterrel — ahol az alkilpsoport 1—4 szénatomos és X jelentése a 2. igénypont szerinti - reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely R—NH2 általános képletű amint - ahol R jelentése a 2. igénypont szerinti — a II általános képletű sav reakcióképes származékaként alkilészterrel reagáltatunk, ahol X jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely R—NH2 általános képletű amint — ahol R jelentése a 2. igénypont szerinti — II általános képletű sav reakcióképes származékaként savkloriddal reagáltatunk, ahol X jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót trietilamin, piridin, dimetilanilin, kálium-karbonát vagy nátrium-karbonát, mint bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás transz-3-fluor-N-ciklopropil-fahéjsav-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-3-fluor-fahéjsav-amidot ciklopropilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó dja transz-3-trifluor-N-ciklopropil-fahéjsav-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-3-trifluorcinnamoil-kloridot ciklopropilaminnal reagáltatunk (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 9. A 2. és 3-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót folyékony közegben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 10. ' Az 1. igénypont b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítást módja azzal jellemezve, hogy a reakciót iners közegben, előnyösen éterben, benzolban, tetrahidrofuránban vagy valamely paraffin szénhidrogén párlatban folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 11. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű savat, vagy reakcióképes származékát - ahol X jelentése a fenti - V általános képletű vegyülettel - ahol a W kilépő csoport —COH, -CONH2, -CONHR - ahol R jelentése az I képletnél megadott-, -COalkil vagy -COO alkil csoport, ahol az alkilcsoport minden esetben 1-4 szénatomos - reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. II. 3.) 12. Az 1. igénypont c) élj árás változata és a 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely V általános képletű vegyületet - ahol R és W jelentése a 11. igénypont szerinti — a II általános képletű sav reakcióképes származékaként savhalogeniddel, előnyösen savkloriddal vagy savanhidriddel reagáltatunk, ahol X jelentése a 11. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 13. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata és 11. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a II általános képletű sav reakcióképes származékaként savanhidridet-alkalmazunk, ahol X jelentése a 11. igénypont szerinti, és a reakciót katalitikus mennyiségű kénsavban hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 14. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely VI általános képletű vegyületet — ahol A és B csoportok egyike lűdroxilcsoport és a másik hidrogénatom, - vizelvonószerrel kezelünk. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 15. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely VI általános képletű vegyületet — ahol az A és B csoportok egyike halogénatom és a másik hidrogénatom — bázissal kezelünk vagy melegítünk. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 16. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely VI általános képletű vegyületet — ahol A és B jelentése azonos és egyenként halogénatomot jelentenek megfelelő redukálószerrel kezelünk. (Elsőbbsége: 1976. II. 3.) 17. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely VI. általános képletű vegyületet - ahol A és B azonos és mindegyik jódtól eltérő halogén-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
