175422. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 11-oxo-prostaglandin-származékok előállítására

23 175422 24 16-f en oxi-17,18,19,20-tetranor- proszta-5-cisz-l 3--transz-diénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,llR,12R,15R)-9,ll-di­­hid roxi-15-(tetrahidropiraniloxi)-l 6-fenoxi-17.18.19.20- tetranor-proszta-5-cisz-l 3-transz-diénsa- 5 vat alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R, 9S,12R,15S)- 9,15-dihidroxi-l l-oxo-16- -fenoxi-17,18,19,20-tetranor-proszt-5-cisz-énsav elő­állítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyag- 10 ként (8R,9S,11 R,12R,15S)-9,11 -dihidroxi-15<tetra­h i d r o p i r an iloxi)- 16-fenoxi-17,18,19,20-tetranor­­-proszt-5-cisz-énsavat alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R,9S,12R,15S)-9,15-dihidroxi-l l-oxo-16- 15 -(4-klórfenoxi)-17,18,19,20-tetranor-proszta-5 -cisz­­-13- transz-diénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11R,12R,15S)­­-9,11 -dihid roxi-15-(t etrahidropiraniloxi)-l 6-(4-klór­­fenoxi)-17,18,19,20- tetranor-proszta-5-cisz-13- 20 -transz-diénsavat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R,9S,12R,15S)-9,15-dihidroxi-l l-oxo-16-(3- -trifluormetilfe noxi)-17,18,19,20-tet ranor-proszta- 5-císz-13-transz-diénsav előállítására, azzal jelle- 25 me zve, hogy kiindulási anyagként ( 8 R ,9S. 11 R, 12R, 15 S) -9,1 l-dihidroxi-15-(tetrahidropi­­raniloxi)-16-(3-triflüormetilfenoxi)-17,18,19,20- tet­­ranor-proszta-5-cisz-l3-transz-diénsavat alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 30 módja (8R,9S,12R,15S)-9,15-dihidroxi-ll-oxo-16- -(4-fluorfenoxi)-17,18,19,20-tetranor- 5-cisz-13- -transz-diénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,llR,12R,15S)-9,ll-di-h i d ro xi -15-(tetrahidropiraniloxi)-16-(4-fluorfenoxi)- 35 17.18.19.20- tetranor-proszta-5-cisz-13-transz-diénsa­­vat alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R,9S,12R,15S)-9,15- dihidroxi-11-oxo-l 6--(3-klórfenoxi)-17,18,19,20-tetranor-proszta-5-cisz- 40 -13-transz-diénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11 R,12R,15S)-9,11- dihidroxi-15-(tetrahidro­piraniloxi)-16-(3-klórfenoxi)­­-17,18,19,20-tetranor-proszta- 5 -cisz-13-transz-dién­savat alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R,9S,12R,15R)-9,15-dihidroxi-l l-oxo-15- -(4 -klórfenil)-16,17,18,19,20-pentanor-proszta-5-cisz- 13-transz-diénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11R,12R,15R)- 9,11- dihidroxi-1 5-(tetrahidropiraniloxi)­­-16,17,18,19,20-pentanor- proszta-5-cisz-l3-transz-di­­énsavat alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerrinti eljárás foganatosí­tási módja (8R,9S,12R,15S)-9,15-dihidroxi-l 1-oxo­­-16-fenoxi-17,18,19,20-tetranor-proszta-5-cisz-l 3- transz-diénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11R,12R,15S)-9,11-di­­hidroxi-15-(tetrahidropiraniloxi)­­-16-fenoxi-17,18,19,20- tetranor-proszta-5-cisz-13- -traiisz-diénsavat alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R,9S,12R,15S)-9,15-dihidroxi-ll-oxo-16- -fenoxi-17,18,19,20-tetranor-prosztánsav előállí­tására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11R,12R,15S)-9,11- -dihidroxi-15-(tetrahid­­ropiraniloxi)-16-fenoxi-17,18,19,20-prosztánsavat al­kalmazunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja (8R,9S,12R,15S)-9,15-dihidroxi-l 1-oxo­­-16-fenoxi-l7,18,19,20-tetranor-proszt-l3- transz-én­­sav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11R,12R,15S)-9,11-dihidroxi-15- -(tetrahidropi^aniloxi)-16-fenoxi-17,18,19,20-tetra- nor- proszt-13-transz-énsavat alkalmazunk. 13. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I álta­lános képletű vegyületet, mely képletben A, B, D, E, Z, R,, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott, önmagában ismert módon, gyógyászati készítmé­nyek előállításánál általánosan használt hordozó­­és/vagy egyéb segédanyagokkal keverve tabletta, drazsé, kapszula, oldat, emulzió vagy szuszpenzió stb. alakra dolgozunk fel. 1 lap képletraj2 A Madfcért feM: aKfogwidarfgi fa Jogi KSnyridadé iyuytéjt 814733 - ZrinyiNyomda, Budapest 12

Next

/
Thumbnails
Contents