175418. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakológiailag aktív pieprazin-származékok előállítására
25 175418 26 niddel, ketonnal vagy aldehiddel reagáltatva - védjük, az adott esetben jelenlevő fenol-védőcsoportot eltávolítjuk, a kapott vegyületet epihalogénhidrinnel, majd valamely RSNH2 általános képletű aminnal - ahol Rs a már megadott jelentésű - reagáltatjuk, és a hidrazinocsoport védőcsoportját eltávolítjuk, és a kapott vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulóanyagot használunk, ahol Z merkaptocsoportot jelent, R! és R5 pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulóanyagot használunk, ahol Z klóratomot vagy metoxicsoportot jelent, Rj és Rs pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[2-(3-terc-butil-amino-2-hidroxi-propoxi)-fenil]-6-hidrazino-pirazin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-[2- -(3-terc-butil-amino-2-hidroxi-propoxi)- fenil]-3(2H)-piridazintiont használunk. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[2-(3-terc-butil-amino-2-hidroxi-propoxi)-fenil]-6-hidrazino-piridazin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-[2--(3-terc-butil-amino-2-hidroxi-propoxi)-fenil]-3-klór-piridazint használunk. 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[2-(3-terc-butil-amino-2-hid-5 roxi-propoxi)-fenil]-6-hidrazino-piridazin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-(2- -metoxi-fenil)-3-klór-piridazint használunk. 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[2-(3-terc-butil-amino-2-hidr-10 oxi-propbxi)-4-metil-fenil]-6-hidrazini-piridazin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-[2-(3-terc-butil-amino- 2-hidroxi-propoxi)-4-metil-fenil]-3(2H)-piri<fczintiont használunk. 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 15 foganatosítási módja 3-[2-(3-terc-butil-amino-2-hidroxi-propoxi)“4-met oxi-fenil ]-6-hidrazino-piridazin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagk é n t 6 - [ 2 - ( 3 -1 erc-butil -amino-2 -hidroxi -propoxi)-4-metoxi-fenil]-3(2H)-piridazintiont használunk. 20 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése értágító és szimpatikus beidegzést gátló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet - ahol R! és Rs az 1. igénypont 25 szerinti — bázis vagy gyógyszerészetileg elfogadható savval képezett addíciós só formájában szokásosan használt gyógyszerészeti hígító- vagy hordozóanyagokkal elegyítve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 8 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814732 - Zrínyi Nyomda, Budapest
