175414. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazino izokinolin-származékok előállítására
9 175414 10 Az egyesített frakciókat 100 ml izopropanolból átkristályosítva, sárga kristályok alakjában savanyú fumarátként 5,0 g (R,S)-4-[(3-oktil-5-izokinolilj-imino]- 1,6,11,1 la-tetrahidro-[l,3-tiazino][3,4-b]izokinolint kapunk. Olvadáspontja 144°. Az (R,S)-3-(2-hidroxi-etil)-N’-(3-oktil-5-izokinolil)-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin- 2-karbotioamidot a következő módon állíthatjuk elő: 8,9 g (R,S)-3-(2-hidroxi-etil)-l,2,3,4-tetrahidro-izokirtolin 200 ml vízmentes etanollal készült oldatához hozzáadunk 14,9 g 5-izotiocianáto-3-oktil-izokinolint. A reakciókeveréket 20° körüli hőmérsékleten 30 óra hosszat keveijük, majd 40°-on, 20 Torr nyomáson bepároljuk. Dy módon olaj alakjában 23,8 g (R,S)-3-(2-hidroxi-etil)-N’-(3-oktil-5-izokinolil)- 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-2-karbotioamidot kapunk. Az 5-izotiocianáto-3-oktil-izokinolint a 2 320 098 számú francia szabadalmi leírásban ismertetett módszer szerint 5-amino-3-oktil-izokinolinból állíthatjuk elő. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új izokinolin-származékok — ebben a képletben A 3-piridil-, 5-izokinolil-csoportot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-10 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó 3-alkil-5-izokinolil-csoportot jelent —, (R)- és (S)-formáik, valamint keverékeik, továbbá savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletü 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolint — ebben a képletben A a fenti jelentésű — ciklizálunk vagy b) egy VI általános képletű amint - ahol A a fenti jelentésű — egy VII általános képletű sóval reagáltatunk - ebben a képletben Rí klóratomot vagy 1—4 szénatomos alkiltio- vagy benziltio-csoportot és A!® valamely aniont jelent —, és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. november 9.) 5 2. Eljárás az I általános képletű új izokinolin-származékok — ebben a képletben A egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-10 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó 3-alkil-5-izokinolil-csoportot jelent -, (R)- és (S)-formáik, ezek keverékei, valamint sav- 10 addíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolint - A a tárgyi körben megadott jelentésű — ciklizálunk vagy b) egy VI általános képletű amint - ahol A a 15 tárgyi körben megadott jelentésű - egy VII általános képletű sóval reagáltatunk — ebben a képletben R) klóratomot vagy 1-4 szénatomos alkiltiovagy benziltio-csoportot és A,0 valamely aniont jelent — és 20 kívánt esetben egy a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. november 10.) 3. Eljárás az I általános képletű új izokinolin-származékok — ebben a képletben A 3-piridil- 25 vagy 5-izokinolil-csoportot jelent -, (R)- és (S)-formáik, ezek keverékei, valamint savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolint — ebben a képletben A a tárgyi körben 30 megadott jelentésű — ciklizálunk, vagy b) egy VI általános képletű amint — ebben a képletben A a tárgyi körben megadott jelentésű - egy VII általános képletű sóval reagáltatunk, -ebben a képletben Rí klóratomot vagy 1-4 szénato-35 mos alkiltio- vagy benziltio-csoportot és Aj® valamely aniont jelent -, és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 9.) 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814732 - Zrínyi Nyomda, Budapest
