175413. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált indol-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
9 175413 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új szubsztituált indolszármazékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — e képletben Rí hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, R2 2, 3 vagy 4 helyzetben lehet és halogénatomot, trifluormetil-csoportot, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot képvisel, A valamely —(CH2)n— képletű egyenesláncú alkilén-csoportot, ahol n jelentése 2 és 5 közötti egész szám, vagy valamely 3—5 szénatomos elágazó szénláncú alkilén-csoportot jelent, R3 és R4 szubsztituensek egymással megegyezőek vagy egymástól különbözőek lehetnek és 1—4 szénatomos alkil-csoportot képviselnek, vagy R3 és R4 szubsztituensek a nitrogénatommal együtt egy, pirrolidinilvagy morfolinil-csoportot alkotnak, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, amelyben Rí és R2 jelentése a fenti és X valamely 1—8 szénatomos alkil-csoportot képvisel, egy (III) általános képletű vegyülettel, ahol A, R3 és R4 jelentése a fenti, reagáltatunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol Rí metoxi-csoportot jelent, R[ és x jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan III általános képletű vegyületet használunk, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti, A jelentése -(CH2)n-, ahol n értéke 2. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol R, és x jelentése az 1. igénypontban megadott R2 metoxi-csoportot vagy klóratomot jelent. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan III általános képletű vegyületet használunk, ahol R3 és R4 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent, A jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan III általános képletű vegyületet használunk, ahol R3 és R4 metil- vagy etil-csoportot jelent, A jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan III általános képletű vegyületet használunk, ahol R3 és R4 a nitrogénatommal együtt pirrolidinil csoportot képez A jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű bázist, ahol Rlt R2, R3, R, és A jelentése az 1. igénypontban megadott egy savval savaddíciós sóvá, előnyösen sósavval klórhidráttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol R, metoxi-csoportot, R2 4-helyzetű metoxi-csoportot és X egy 1-4 szénatomos alkil csoportot jelent, dimetilaminoetanollal reagáltatunk, és a kapott vegyületet kívánt esetben hidrokloriddá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja - 2-dimetilaminoetil-[6-metoxi-2-metil-3- -(4-trifluormetilbenzoil)-[ 1 H]-indol-1 -acetát],- 2-dietilaminoetil-[6-metoxi-2-metil-3-(4- -metoxibenzoil)-[ 1 H]-indol-1 -acetát],- 2-dimetilaminoetil-[6-metoxi-2-metil-3- -(4-fluorbenzoil)-[ 1 H]-indol-l -acetát], - 2-dimetilaminoetil-[2-metil-3-(4-klórbenzoil)-[ 1 H]indol-l-acetát], vagy- 2-dimetilaminoetil-[6-etil-2-metil-3-(4- -klórbenzoil)-[ 1 H]indol-l -acetát] előállítására, azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, ahol X jelentése az 1. igénypont szerinti, míg Rí metoxi-csoportot és R2 4-helyzetű trifluormetil-csoportot vagy R, metoxi-csoportot és R2 4-helyzetű metoxi-csoportot, vagy Rj metoxi-csoportot és R2 4-helyzetű fluoratomot, vagy Rí hidrogénatomot és R2 4-helyzetű klóratomot, vagy Rí etil-csoportot és R2 4-helyzetű klóratomot jelent, egy olyan III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol n értéke 2 és R3 és R4 egyaránt metil- vagy etil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1976. október 1.) 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerészeti készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű új, szubsztituált indol-származék vagy gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott sója hatásos mennyiségét, e képletben R,, R2, R3, R4 és A jelentése az 1. igénypontban megadott, megfelelő vivőanyaggal és/vagy adalékanyaggal összekeverjük és gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. január 21.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2-(dimetilam ino)etil-[6-metoxi-2-metil-3-(4-metoxibenzoil)- [lHJindol-1 -acetát]-ot vagy klórhidrátját használjuk. (Elsőbbsége: 1976. október 1.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
