175404. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-bróm-6ß,9d-difluor-pregna-1,4-dién-3,20-dion-származékok előállítására
33 175404 34 vegyületet egy reakcióképes 2—9 szénatomos alkanoil-származékkal vagy egy benzoil-származékkal 21-monoészterré észterezzük, majd b) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó Ib általános képletű vegyületek 5 — amely képletben Rj jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamely XXIII általános képletű 2-bróm-6j3,9a-difluor-l 1 ß, 17,21 -trihidroxi-pregna-l,4dién-3,20- dion-17,21-diésztert — amely képletben Rí’ és R2’ jelentése az a) változatnál 10 megadott - vízmentes kálium-acetáttal reagáltatunk egy közömbös oldószerben, célszerűen dimetil-formamidban 120—130 °C-on, majd egy így kapott XXIV általános képletű 2-bróm-60,9a-difluor-110,21- dihidroxi-pregna-l,4,16(17)-trién-3,20-dion- 15 -21-észtert — amely képletben Rx’ jelentése a fenti — kálium-permanganáttal reagáltatunk savtartalmú szerves oldatban, és kívánt esetben egy így kapott, az Ib általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó XXV általános képletű vegyületet 20 — amely képletben Rx ' jelentése a fenti — hidrolízisnek vetünk alá az Rx helyén hidroxilcsoportot hordozó Ib általános képletű vegyület előállítására, majd kívánt esetben egy, Rx helyén alkanoiloxivagy benzoiloxi-csoportot hordozó Ib általános 25 képletű vegyületet egy reakcióképes 2—9 szénatomos alkanoil-származékkal vagy benzoil-származékkal 16,21 -diészterré észterezünk vagy acetonnal 16,17-acetoniddá alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. február 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű vegyületeket — ahol Rí, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - tartalmazó és főleg gyulladásgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. július 25.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű vegyületeket - ahol Rí, R2 és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott - tartalmazó és főleg gyulladásgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. február 27.) 5 lap képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814731 - Zrínyi Nyomda, Budapest 17
