175304. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzollal konzervált xantén-származékok és ilyen vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
9 175304 10 csoportot jelent, a kapott, nitrogénen szubsztituálatían I általános képletű vegyületet egy 1 -4 szénatomos alkilhalogeniddel reagáltatjuk, és kívánt esetben egy a, b, vagy c eljárásváltozattal kapott I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható, savaddíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az N-metil-piperidil-magnézium-halogeniddel való reagáltatást inert oldószerben, szobahőmérséklet és az oldószer viszszafolyási hőmérséklete közötti hőmérsékleten, 30 perctől 4 óráig terjedő időtartam alatt végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a karbonil-intermediert savas kezeléssel vagy termikusán dehidratáljuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 12-( 1 -metü-4-piperidilidén)-l 2H-benzo[a]xantén és sósav-addíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a 12-benzo[a]xantont N-metil-piperi-5 dil-magnézium-kloriddal reagáltatjuk, és a kapott 1 2 -hi droxi-12-( 1 -metil-4-piperidinil)-benzo[a]xantén-intermediert o-szulfonbenzoésav-anhidriddel és propionsawal melegítjük, majd kívánt esetben a kapott bázist éteres sósav-oldattal kezelve sósav-addí- 10 ciós sójává alakítjuk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet - ahol R az 1. igénypont-15 ban megadott jelentésű — valamely nem toxikus, inert, gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben egyéb szokásos gyógyszerészeti adalékanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 lap képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804687 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
