175301. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-helyettesített 1,2-dihidto-3H-pirrolo [1,2a]pirrol- 1-karbonsav-származék előállítására
25 175301 26 szert lehúzzuk és a maradékot feloldjuk 5 ml vízben. Az így kapott oldatot, amely az 5-(2-tenoil)-1,2-dihidro-3H-pirrolo [ 1,2-a]pirrol-1 -karbonsav-káliumsó vizes oldata, hozzáadjuk 110 mg réz(II)nitrát-trihidrát 5 ml vízzel készült oldatához. A keletkezett csapadékot összegyűjtjük, vízzel mossuk és levegőn szárítjuk. A kapott termék 5-(2-tenoil)-l,2- -dihidro-3H-pirrolo[ 1,2-a]pirrol-l - karbonsav-réz(II)só. Hasonlóképpen a 10B—1 (és 10B—2), 13., 17. és 19. példákban kapott szabad savak átalakíthatok a megfelelő réz-sókká. 25. példa 237 mg 5-(2-tenoil)-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol-1-karbonsav 15 ml forró benzollal készült oldatához 59 mg izopropilamint adunk. Az oldatot hagyjuk lehűlni szobahőmérsékletre és a kivált terméket kiszűrjük, éterrel mossuk, majd szárítjuk. Az 5-(2-tenoil)-l,2-dihidro- 3H-pirrolo[ 1,2-a]pirrol-l-karbonsav izopropilamin-sóját kapjuk. 26. példa összetevők Tablettánkénti mennyiség (mg) 5-(2-tenoil)-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[ 1,2-a]pirrol-l - -karbonsav 25 kukoricakeményítő 20 laktóz, porlasztással szárítva 153 magnézi umsztearát 2 A fenti összeállításban megadott összetevőket alaposan összekeverjük és barázdált tablettákká préseljük. 27. példa Összetevők Tablettánkénti mennyiség (mg) 5-í 2-tenoil)-1,2-dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol-l- karbonsav 200 kukorica-keményítő 50 laktóz 145 magnéziumsztearát 5 A felsorolt komponenseket alaposan elkeverjük és barázdált tablettákká préseljük. A fenti készítményben 200 mg (dl)-vegyület helyett 100 ml (l)-5-(2-tenoil)-l,2-dihidro-3H-pirrolo[1,2-a]pirrol-l-karbonsavat használunk. 28. példa Összetevők Kapszulánként mennyiség [mg] 5-(2-tenoil)-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[ 1,2-a]pirrol-1 - -karb onsav-káli umsó 108 laktóz > 15 kukoricakeményítő 25 magnéziumsztearát 2 A felsorolt összetevőket összekeverjük és keményhéjú zselatin kapszulákba töltjük. 29. példa összetevők Kapszulánként mennyiség [mg] 5-(2-tenoil)1.2-dihidro-3H-pirrolo-[ 1,2-a]pirrol-1 - -karbonsav-kalciumsó 115 laktóz 93 kukorica-keményítő 40 magnézium-sztearát 2 A felsorolt komponenseket összekeverjük és keményhéjú zselatin kapszulákba töltjük. 30. példa összetevők Tablettánkénti mennyiség [mg] 5-( 2-tenoil)-1,2-dihidro-3H-pirrolo[l ,2-a]pirrol-1-karbonsav-izopropilammóniumsó 245 kukorica-keményítő 75 laktóz 175 magnéziumsztearát 5 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
