175266. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dezacetil 890 A1 és dezacetil 890 A3 előállítására
51 175266 52 Tabletta Tablettánként nátrium-benzoát 1,0 gm dezacetil 890 Aj 330 mg kalcium-foszfát 192 mg laktóz U. S. P. 190 mg kukoricakeményítő 80 mg magnézium-sztearát 8 mg 800 mg A fenti példában a hatóanyagot kalcium-fosz fáttal, laktózzal és a kukoricakeményítőnek mint egy a felével keveijük össze. Az elegyet 15%-os kukoricakeményítő péppel granuláljuk, majd először durván, majd ismét átszitáljuk 16 mesh szi- 15 tákon. A maradék kukoricakeményítőt és magnézium-sztearátot a kapott elegyhez adjuk, majd tablettákba préseljük, és ily módon 1,2 cm átmérőjű 800 mg súlyú tablettákat kapunk. Egy másik módszer szerint a hatóanyagot kai- 20 cium-foszfáttal, laktózzal és a kukoricakeményítő felével összekeverjük. Az elegyet tablettaprésbe helyezzük és ily módon tömör tabletta-szerű anyagot kapunk. Ezt az anyagot 16 mesh méretű granuláttá aprítjuk. Kukorica keményítőt és magnézium-sztea- 25 rátot adunk hozzá, majd az elegyet körülbelül 1,2 cm átmérőjű 800 mg súlyú tablettákká préseljük. Lyo forma (injekcióhoz) Ampullánként dezacetil 890 Ai 25 mg injekciós víz U. S. P. összesen 5 ml 35 A fenti példában a hatóanyagot a cnti aránynak megfelelő mennyiségű injekciós ízben feloldjuk. Az oldatot Selas gyertyán ' ;resztül, vagy Millipore membrán szűrőn szűrjük, sterilizáljuk. Az 40 oldatot steril ampullákba töltjük. Az ampullákat és a tartalmukat megfagyasztjuk és a vizet liofilizálással aszeptikusán eltávolítjuk. A steril száraz szilárd anyagot tartalmazó ampullákat aszeptikusán lezárjuk. 5 ml steril injekciós vizet adunk az am- 45 pullák tartalmához, hogy az ampullákat parenterális adagolásra alkalmassá tegyük. koncentrált narancsolaj 0,2 ml tisztított víz U. S. P. 1000,0 ml A szacharózt és a glükózt mintegy 400 ml vízben melegítés közben feloldjuk. Az oldatot lehűtjük, és először nátrium-benzoátot, majd koncentrált narancsolajat adunk hozzá. Az oldatot víz hozzáadásával mintegy 900 ml-re feltöltjük és hozzáadjuk az antibiotikumot. Az oldatot durva szűrőn keresztül történő szűréssel derítjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás dezacetil 890 A! és dezacetil 890 A3 vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a 890 Ai és 890 A3 vegyületeket a Protaminobacter ruber mikroorganizmus amidohidroláz termelő törzse által termelt amidohidrolázzal hozunk érintkezésbe. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy amidohidrolázként N-acetil-tienamicin-amidohidrolázt alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy amidohidrolázként N-acetil-etanolamin-amidohidrolázt alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja tienamicin előállítására, azzal jellemezve, hogy az N-acetil-tienamicint érintkezésbe hozzuk a Protaminobacter ruber mikroorganizmus amidohidroláz termelő törzse által termelt N-acetil-tienamicin amidohidroláz enzimmel. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja dezacetil 890 A( előállítására, azzal jellemezve, hogy a 890Ai-t érintkezésbe hozzuk a Protaminobacter ruber mikroorganizmus amidohidroláz-termelő törzse által termelt N-acetil-tienamicin amidohidroláz enzimmel. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja dezacetil 890 A3 előállítására, azzal jellemezve, hogy a 890A3-t érintkezésbe hozzuk a Protaminobacter ruber mikroorganizmus amidohidroláz-termelő törzse által termelt N-acetil-tienamicin amidohidroláz enzimmel. Chális folyékony forma dezacetil 890 A] szacharóz glükóz 1000 mJ-enként 50 1,0 gm 600,0 gm 250,0 gm 55 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az antibakteriális dezacetil- 890 Ai-t vagy 890A3-t hatásos mennyiségben gyógyászatiig elfogadható nem-toxikus hordozó és/vagy vivőanyaggal összekeverjük, és ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804683 — Zrínyi Nyomda, Budapest 26
