175218. lajstromszámú szabadalom • Eljárás többszörösen halogénezett szteroidok előállítására
17 175.218 18 letté alakítunk át, ahol R, jelentése klóratom, oly módon, hogy az előbbi vegyület 1,2-kettős kötésére elemi klórt addícionáltatunk és egy így kapott X általános képletű vegyidéiből — ahol R2, X] és X2 jelentése a fenti — hidrogénkloridot hasítunk le, emellett a két lépés bármelyike során a 11-hidroxil- 5 -csoportot észterezéssel átmenetüeg védjük. Elsőbbsége: 1977. szeptember 28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 11/3-helyzetű hidroxücsoportot átmenetileg trifluoracetát-csoporttá történő 10 alakítással védjük. Elsőbbsége: 1976. szeptember 29.) 3. Az 1. igénypont a) b) c) eljárásváltozatnak bármelyike vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 1,2 -telítetlen 15 vegyületek előállítására, ahol X! fluor vagy klóratomot, X2 klór- vagy brómatomot, Rj hidrogén- vagy klóratomot és R2 2-5 szénatomos rövidszénláncű alkanoilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalma- 20 zunk. Elsőbbsége: 1976. szeptember 29.) 4. Az 1. igénypont a), b), eljárásváltozatának, a 2. és 3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2,21-diklór-6a,9a-difluor-ll|3,17a-dihidroxi-16/3-metil- pregna-l,4-dién-3,20- dion-17-propionát 25 előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiinduló anyagokat alkalmazunk. Elsőbbsége: 1976. szeptember 29.) 5. Az 1. igénypont a)—c) eljárásváltozatának, a 2. és 3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatos!- 30 tási módja 9a,21-diklór-6a-fluor-l 10,17a-dihidroxi-16 (3-metil- pregna-l,4-dién-3,20-dion- 17-propionát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalamazunk. (Elsőbbsége: 1976. szeptember 29.) 35 6. Az 1. igénypont a), b) eljárásváltozatának, a 2. és 3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 21-klór-6a,9a-difluor-lla,17a- dihidroxi- 16/í-metil-pregna-l,4-dién- 3,20-dion-17-propionát elő állíátására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyet-40 tesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. szeptember 29.) 7. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozatának foganatosítási módja 21-klór-6a,9a-difluor-l lß, 17a -dihidroxi-160-metd-pregna-4-én-3,2O-dion- 17-propionát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 28.) 8. Az 1. igénypont a)-c) eljárásváltozatának bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 9a, 21-diklór- 6a-fluor-l 1/3, 17a-dihidroxi-16/3-metilpregn-4-én-3,20- dion-17-propionát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 28.) 9. Az 1., 7. és 8. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyidéiből - ahol X1; X2, Rj és R2 jelentése az ,1. igénypontban megadott — vagy egy ennek megfelelő, 1,2-telített, 2-helyeítesítetlen származékból és adott esetben más ismert, az I. általános képletű vegyületekkel, illetve telített származékaikkal szinergetikus hatást nem mutató hatóanyagból a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon tablettákat, drazsékat, kúpokat, oldatokat, krémeket, kenőcsöket, habokat készítünk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 28.) 10. A 2-6. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol Xi, X2, Rt és R2 jelentése a 3. igénypontban megadott- és adott esetben más ismert az I általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyagból a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon tablettákat, drazsékat, kúpokat, oldatokat, krémeket, kenőcsöket, habokat készítünk. (Elsőbbsége: 1976. szeptember 29 2 rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető „ 70 - OTH - 80.205
