175212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O-szubsztituált 7ß-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsav -származékok előállítására
175212 92 i’<ini■ • )- kn n.clyikc s.\'iinti ;.ij , " ‘-I ui.iiija, azzal jellemezve, hogy knn<hil.iM .mvai'uf.hént olyan II általános képle 1 ü vcg\ '.íK-'.ike! ilkal,i :ük. ' ; ; el y képletben Y --SR4 oiyoi r.>t t (k 1 -meI ii iímJj/oI-Yíi-, 1,3-t: i/o|-2 il-, 1,3,4 tunli.i/ 4 2 i! , 1,3,4,S-t!atii,izol 2 il-, 1,3-oxazol-2-il , 1.3,4 oeailiazol-.1 -il-, 1,3,4,5-oxatriazol 2-ü-, 2- kinolil-, 1-metil-beimmidazol* 2-il-, benzoxa/ol-2-il- és főként brnztiazol-2-il-csoportot jelent, és R,“, R, , KiA és Rj° az 1. igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. febtuár 26). 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II általános képletű vegyületeket alkalmazunk, mely képletben Y —SR4 csoportot és R4 egy adott esetben szubsztituált alifás, cikloalifás, aralifás, vagy aromás acil- vagy tioacetil-csoportot jelent, mely legfeljebb 18, előnyösen 10 szénatomot tartalmaz, előnyösen rövidszénláncú alkanoilcsoportot, előnyösen acetil- vagy propionilcsoportot, rövidszénláncú tioalkanoilcsoportot, így tioacetilcsoportot vagy tiopropionilcsoportot, cikloalkánkarbonilcsoportot, cikloakántiokarbonilcsoportot, előnyösen ciklohexántiokarbonil-, benzoil-, tiobenzoil-, naftilkarbonil-, naftiltiokarbonilcsoportot, heterociklusos karbonil- vagy -tiokarbonil- csoportot, előnyösen 2-, 3- vagy 4-piridilkarbonil-, 2- vagy 3-tenoil-, 2- vagy 3-furoil-, 2-, 3- vagy 4-piridiltio-karbonil-, 2- vagy 3-tiotenoil-, 2- vagy 3-tiofuroil-csoportot, vagy egy megfelelő szubsztituált, előnyösen rövidszénláncú alkilcsoporttal, így etilcsoprttal, halogénatommal, előnyösen fluor- vagy klóratommal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, előnyösen metoxicsoporttal, arilcsoporttal, előnyösen fenilcsoporttal, ariloxicsoporttal, előnyösen feniloxicsoporttal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituált acil- vagy tioacilcsoportot jelent, és Ria, R,b, R2A és R3° • az 1. igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége : 1974. február. 26.). 8. Az 1., 2., 5. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II általános képletű vegyületeket alkalmazunk, mely képletben Y —SI^ csoport és R4 jelentése benztiazol-2-il-csoport, Ria, Rí , R2A és R3° az 1. igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. február 26). 9. Az 1., 2., 5. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II általános képletű vegyületeket alkalmazunk, mely képletben Y —SR4 csoport és R4 jelentése benzoxazol-2-il-csoport, Ria, R, R2a és R3° az 1, igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. február 26). 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben Y egy S02 -R5 képletű csoportot jelent, ahol R5 jelentése egy adott esetben szubsztituált alifás, cikloalifás, aralifás vagy aromás szénhidrogéncsoport, mely legfeljebb 18, előnyösen legfeljebb 10 szénatomot tartalmaz, és Ria,Rb, R3° és R2Aaz 1. igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan II általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Y egy —S—S02 -R, csoportot jelent, ahol Rs jelentése egy adott 46 esetben szubsztituált alifás, cikloalifás, aralifás vagy aromás szénhidrogéncsoport, mely legfeljebb 18, előnyösen legfeljebb . 10 szénatomot tartalmaz,, és R?, R^, R^ az 1. igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 12. Az 1., 2., 10. és 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületeket alkalmazunk kiindulási anyagokként, melyekben Y a 10. vagy 11. igénypont szerinti, Rs jelentése egy adott esetben például rövidszénláncú alkoxicsoporttal, előnyösen metoxicsoporttal, halogénatommal, előnyösen fluor-, klór- vagy brómatommal, arilcsoporttal, előnyösen fenilcsoporttal, ariloxicsoporttal, előnyösen feniloxicsoporttal mono- vagy poliszubsztituált főként rövidszénláncú alkilcsoport, előnyösen metil-, etil- vagy butilcsoport, alkenilcsoport, előnyösen allil- vagy butenilcsoport, cikloalkilcsoport, előnyösen ciklopentil- vagy ciklohexilcsoport, vagy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal, előnyösen metilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, előnyösen metoxicsoporttal, halogénatomma, előnyösen fluor-, klór- vagy brómatommal, arilcsoporttal, előnyösen fenilcsoporttal, ariloxicsoporttal, előnyösen feniloxicsoporttal vagy nitrocsoporttal mono- vagy poliszubsztituált naftil- vagy főként fenilcsoport, előnyösen fenil-, O-, m- vagy főként p-tolil-csoport, o-, m- vagy főként p-metoxifenil-csoport, o-, m- vagy p-klórfenilcsoport, p-bifenilil-, p-fenoxifenil-, p-nitrofenil- vagy 1- vagy 2-naftil-csoport, Ria, Rib, R2A és R3° az 1. igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 13. Az 1., 2., 10., 11. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületeket alkalmazunk kiindulási anyagokként, melyekben Y egy —S02 -Rs képletű csoportot jelent, ahol Rs jelentése fenil-, p-tolil-. p-metoxifenil- vagy p-nitrofenil-csoport, és R,a, Rí , R2A és R3° az 1. igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 14. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként egy biciklusos amidint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 15. Az 1-14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként egy diazabicikloalként, előnyösen 1,5-diazabiciklo.[4,3,0J non-5-ént, vagy 1,5-diazabiciklo [5,4,0] undec-5-ént alkalmazunk (Elsőbbsége: 1974. február 26.). 16. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként szubsztituált, előnyösen rövidszénláncú alkilcsoporttal többszörösen szubsztituált guanidineket, előnyösen tetrametilguanidint vagy tri-(rövidszénláncú)-alkilaminokat, előnyösen a trietilamint alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1974. február 26). 17. Az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett IA vagy IB áRaJánojJcépletű vegyületben — ahol Rja: R, és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - az R3 hidroxil-védőcsoportot lehasítjuk, és hidrogénatomra cseréljük ki. (Elsőbbsége: 1974. febtuár 26.). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
