175179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pikolinsav-származékok előállítására
25 175179 26 a) olyan I általános képletű vegyiiletek előállítására, amelyek képletében Q hidroxilcsoportot jelet, R3, R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek, egy V általános képletű 2-ciano-piridint - ebben a képletben R3, R4> R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek - hidrolizálunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Q gliceriloxi-csoportot jelent, R3, R4, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek, egy XV általános képletű pikolinsav-alkilidéndioxi- propilésztert — ebben a képletben R3, R4, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Rio és Rn kevés szénatomos alkilcsoportokatjelentenek — hidrolizálunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Q 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, R3, R^ Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek, egy I" általános képletű vegyületet — ebben a képletben Q’ cianometoxi-csoportot jelent, és R3> R4, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek — 1-4 szénatomos alkanollal reagáltatunk, és kívánt esetben i) valamely I általános képletű vegyületet - ebben a képletben Q, R3, R4 és Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek — sójává átalakítunk, vagy ii) valamely I általános képletű vegyületet - ebben a képletben Q,R3, R4, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésűek - sójából felszabadítunk. (Elsőbbsége: 1975. november 28.) 4. A 3. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében Q hidroxilcsoportot, R3, R4 és R6 hidrogénatomot és R5 trifenilmetilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan V általános képletű 2-ciano-piridint hidrolizálunk, amelynek képletében R3,R4 és R6 hidrogéantomot és R5 trifenilmetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan V általános képletű 2-ciano-piridint hidrolizálunk, amelynek képletében R3, R4 és R6 5 hidrogénatomokat és Rs trifenilmetil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1975. november 28.) 5. A 3. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében Q, 1-4 szénatomos 10 alkoxicsoportot, R3, R4 és R6 hidrogénatomot és R5 triíluormetil- csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan I* általános képletű vegyületet, amelynek képletében Q' cianometoxi-csoportot, R3, R4 és R6 hidrogénatomot és R5 trifenilmetil-csoportot jelent, 15 14 szénatomos alkanollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. november 28.) 6. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként 1 általános képletű pikolinsav-származékot vagy gyógyászatiiag elfogad-20 ható sóját — ebben a képletben Q, R3, R4, R5 és R6 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segéd- 25 anyagaival kikészítjük. (Elsőbbsége: 1976. november 25.) 7. A 3. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű pikolinsav-származékot vagy gyógyászatiiag elfogad-30 ható sóját — ebben a képletben R3, R4, R5 és R6 a 3. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy 35 egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbb-5 rajz Kiadja az Országos Találmányi hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető 70 -OTH- 80.125 13
