175174. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrozokarbamid-származékok előállítására
175174 nak a leukémia és különböző daganatok ellen, emellett toxicitásuk kismértékű. A találmány szerinti /!/ általános képletü vegyületek olyan gyógyszerkészítmények hatóanyagai lehetnek, amely az u,i nitrozokarbamid-származékokat a gyógyszerkészitésnél szokásos vivőanyagokkal vagy higitószerekkel együtt tartalmazzák. A gyógyászati kompozíciókat a szakterületen jól ismert alakban készítjük, igy például a hordozóanyagot vagy a higitószert aszerint választjuk meg', hogy a kompozíció orálisan vagy parenterálisan kerül beadásra. A kompozíciót általában befecskendezésre alkalmas formában készítjük, de orális beadásra megfelelő alakban, igy ampulla, kapszula, tabletta, por, granulátum és egyéb formában is készíthető. A leukémiát és a daganatos betegségeket az ember- és az állatgyógyászat vonatkozásában úgy kezeljük a találmány szerinti vegyületek felhasználásával, hogy a betegnek terápiásán hatásos mennyiséget adunk be az /I/ általános képletnek megfelelő nitrozokarbamid-származékból. A találmány szerinti nitrozokarbamid-származékok mindenkor alkalmazható mennyisége magától a vegyülettol, a készítmény formájától, a beadás módjától és egyebektől függően változik. Bizonyos tényezők módosíthatják a gyógyszerkészítmények hatását. Ezek a tényezők például a beteg kora, testsúlya, neme, étrendje, a beadás ideje és módja, az emésztés és a kiválasztás sebessége, a készítmény összetétele és a betegség súlyossága vagy állapota. A legkedvezőbb beadandó mennyiséget a szakterületen szokásos és hagyományos módszerekkel állapítjuk meg a fentiek figyelembevételével. Nagyszámú /I/ általános képletü találmány szerinti nitrozokarbamid kemoterápiás hatását 11210 leukémia esetében egereken a következő módon és anyagokkal határoztuk meg. Vizsgált vegyületek Vegyület száma 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10* 11. Neve l-/2-klóretil/-3-/y0 -D-glükopiranozil/-l-ni trozokarbamid l-/2-klóreti 1/-3-//0 -D-mannopiranozi 1/-1- -nitrozokarbamid l-/2-klóreti l/-l-ni trozo-3-//6 -D-xi lopiranozil/-karbamid l-Z^-klóretiV-^/l^/SN-dihidroxiciklohexil/-l-nitrozokarbamid l-/2-klóretil/-l-nitrozo-3-/lN,3,5/2,4,6- -pent ahi droxi c i klohexi1/-karbamid metil-2,6-didezoxi-2-/N,-metil-N*-nitrozokarbamido/“P -D-glükopiranozid l-/2-klóreti 1/-3-/JÔ -D-ga laktopiranozi 1/-1- -nitrozokarbamid ' 1-/2-klőreti1/-3~/ß -D-laktozi1/-1-nitrozokarbamid *' N-karbamoi1-N*-/2-klóret i1/-N *-nitrozo-D-glükozaminol Daunomicin /1-es hivatkozás/ 1-/ú> -D-glükopiranozi l/-3-meti 1-3-nitrozokarbamid /2-es hivatkozás/ 4
