175174. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrozokarbamid-származékok előállítására
SZABADALMI 175174 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: C 07 C 127/00 C 07 C 127/15 Bejelentés napja: 1975.VIII.6. (SU—897) C 07 H 5/04 C 07 D 407/12 Elsőbbsége: Japán: 1974- VIII.8. (90266/74) 1974.X. 30. (124319/74) 1974. 111.17.(31131/75) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1979. XI.28. HIVATAL Megjelent: 1982. XII. 8. Feltalálóik): Szabadalmas: Suami Tetsuo vegyész, Tokió, Suami Tetsuo, Tokió, Japán Machinami Tomoya vegyész, Saitama-ken, Hisamatsu Takashi vegyész, Kanagawa-ken, Japán 4 Eljárás nitrozokarbamid-származékok előállítására A találmány aj nitrozokarbamid-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Ezek a vegyületek kitűnő hatást mutatnak a leukémia és különböző daganatok ellen, toxicitásuk pedig rendkivül csekély, igy e vegyületek a leukémia és különböző daganatok kezelésére alkalmasak. A találmány kiterjed e vegyületek hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására is. -ív. Hasonló vegyületek ismeretesek a 3 577 406 számú ,és a 3 767 640 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásokból és a 36 679/64 számú közzétett japán szabadalmi bejelentésből. Az előbbi két irat az X képletü streptozoticin /kémiai neves /2-deoxi-2-/3-metil-3-nitrozoureido/-D-glükoz vagy másképpen N’-metil-N’-nitrozokarbamoil-D-glükozamin/, valamint a vegyületek Y képletü származékainak szintetikus előállítására vonatkozik. Az utóbbi iratban a Z képletü l-/ß-D-glükopiranozi]/ /-3-metil-3-Eitrozokarbamid előállítási eljárásáról olvashatunk. Az említett iratokban leirt valamennyi nitrozokarbamid-származék ismert leukémia- és tumorgátló hatású vegyület. A találmány azon a felismerésen alapul, hogy a találmány szerinti eljárással előállítható uj nitrozokarbamid-származékok lényegesen erősebb antileukémiás és tumorgátló hatással rendelkeznek, mint az ismert analóg nitrozokarbamid-származékok és toxicitásuk is kisebb azokénál. Az uj nitrozokarbamid-származékok az /I/ általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben abban az esetben, ha n értéke 1, akkor A jelentése glükozil-, mannozil-, galaktozil-, xilozil-, ma-*. 175174
