175171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos heterociklusos csoportokkal helyettesített primidon-vegyületek előállítására
175171 Y jelentése kénatom vagy metiléncsoport; Z jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkilcsoport ; Hét* piridil-,tienil-, va^y tiazolil-csoport, amely tetszés szerint rövidszénláncu alkil- vagy alkoxi-csoporttal van szubsztituálva, vagy egy benzolgyürüvel lehet kondenzálva-, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletü vegyületet -ahol Z és Hét* jelentése az előbbiekkel azonos, és Q jelentése rövidszénláncu alkil-tio-, benzil-tio-csoport, vaçy halogénatom egy III általános kepletü aminnal reagáltatunk -ahol Hét és Y jelentése az előbbiekkel azonos, majd kivánt esetben.egy savval savaddiciós sót képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, olyan I általános képletü vegyületek előállitására, amelyekben Hét, Y és Z jelentése az 1. igénypont szerinti? Hét* pedig 3- -piridil-csoport, mely tetszés szerint rövidszénláncu alkilvagy alkoxi-csoporttal lehet helyettesítve, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan II általános képletü vegyületet használunk, amelyben Q és Z jelentése az 1. igénypontban, és Hét* jelentése ezen igénypont tárgyi körében megadott. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben Hét’, Z és Y jelentése az 1. igénypont szerinti, Hét pedig 2-piridi1-csoport, mely tetszés szerint rövidszénláncu alkil-vagy alkoxi-csoporttál, vagy halogénatommal lehet helyettesítve, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan III általános képletü vegyületet használunk, amelyben Y jelentése az 1. igénypontban és Hét jelentése ezen igénypont tárgyi körében megadott. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletü kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben Q jelentése me- tiltio-esoport. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben, előnyösen piridinben végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként legalább egy, vagy több, utóbbi esetben egymással szinergetikus kötést nem mutató I általános képletü vegyületet - ahol Hét, Hét*, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott - tartalmazó hisztamin ^-antagonista hatású gyógyszerkészitmények előállitására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot bázis formájában vagy valamilyen gyógyszerészeti leg elfogadott savval képzett savaddiciós sója formájában a gyógyszerkészítmények szokásos higitó-, hordozó-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival keverve gyógyszerré elkészítjük. 4 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető 70—OTH -80.117
