175068. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinoxalin-di-N-oxid-származékok előállítására
9 175068 10 A hatóanyagokat vagy közvetlenül hozzákeveijük a vivőanyagokhoz vagy előbb például kloroformban oldjuk és felszívatjuk a vivőanyagokkal, ezt követően pedig a kívánt részecskenagyságra, például 5—10 mikronra, őröljük az anyagot. Ezeket a takarmányelőkeverékeket 5800 súly rész szabványos takarmányhoz keveijük vagy 6000 súlyrész ivóvizet készítünk belőlük. Ezenkívül a kész takarmánykeveréket pelletezhetjük is (takarmánypellet). Az (I) általános képletű találmány szerinti hatóanyagokat az állatok részére készített takarmányhoz vagy ivóvízhez az össztakarmány vagy -ivóvíz mennyiségére számítva 1-500 ppm mennyiségben közvetlenül vagy előkeverék formájában adjuk. Az alkalmas előkeverékek például hatóanyagoknak kaolinnal, mészkővel, alumíniumoxiddal, őrölt kagylóhéjjal, bolus alba-val, aeroszollal, keményítővel vagy laktózzal alkotott keverékei lehetnek. A takarmánykeverék előállítása céljából a szükséges mennyiségű előkeveréket (premix) megfelelő mennyiségű kereskedelmi szabványos takarmányhoz adjuk és alaposan összekeverjük vele. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új kinoxalin-di-N-oxid-származékok előállítására - e képletben R hidrogénatomot, 1—12 szénatomos alkil-csoportot, az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó cianoalkil-csoportot vagy allil-csoportot jelent, és A egyenes vagy elágazó szénláncú 1 —4 szénatomos alkilénhídtagot képvisel — azzal jellemezve, hogy ai) egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol R és A jelentése a fenti, az (V) képletű diketénnel valamely közömbös szerves oldószerben -15 °C és 30 °C közötti hőmérsékleten valamely (III) általános képletű vegyületté, ahol R és A jelentése a fenti, alakítunk és közvetlenül ezt követően a (III) általános képletű vegyületet elkülönítés nélkül (II) képletű benzofuroxánnal bázis jelenlétében 0 °C és 70 °C közötti hőmérsékleten reagáltatjuk, vagy a2) a (II) képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel, ahol R és A jelentése a fenti, valamely közömbös szerves oldószerben, bázis jelenlétében 0 °C és 70 °C közötti hőmérsékleten reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1,4-dioxido-3-metil-l ,4-kinoxalin-N-(2’-cianoetil)-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-2-ciánetil-acetecetsavamidot és benzofuroxánt illetve aminopropionitrilt és diketént használunk. 5 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 1,4-dioxido-3-metil-l ,4-kinoxalin-N-(cianometil)-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-ciánmetil-acetecetsavamidot és benzofuroxánt illetve aminoecetsavnitrilt 10 és diketént használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1,4-dioxido-3-metil-l ,4-kinoxalin-N-( 1 ’-cianoizopropil)-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-ciánizopropil-15 -acetecetsavamidot és benzofuroxánt illetve aminoizovajsavnitrilt és diketént használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1,4-dioxido-3-metil-l ,4-kinoxalin-N-(3’-cimopropil)-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, 20 hogy kiindulási anyagként N-3-ciánpropil-acetecetsavamidot és benzofuroxánt, illetve aminovajsavnitrilt és diketént használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1,4-dioxido-3-metil-l ,4-kinoxalin-N-(4’-ciano-25 butil)-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-4-ciánbutil-acetecetsavamidot és benzofuroxánt illetve aminopentánsavnitrilt és diketént használunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti 30 eljárás továbbfejlesztése kártékony mikroorganizmusok ellen gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű űj kinoxalin-di-N-oxid-származékot - ahol R és A az 1. igénypontban megadott — szokásos vivő-35 anyagokkal és/vagy eloszlatószerekkel keverve szokásosan alkalmazott dózisformává alakítunk át. 8. Az 1—6. ’igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése szárnyasoknál E. coli irtására alkalmas szer előállítására, azzal jellemezve, 40 hogy valamely (I) általános képletű új kinoxalin-di-N-oxid-származék - ahol R és A az 1. igénypontban megadott — hatásos mennyiségét szokásos közömbös vivőanyagokkal és/vagy eloszlatószerekkel összekeverve szokásos dózisformává dolgozzuk fel. 45 9. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése házi- és haszonállatok növekedését elősegítő szer előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű új kinoxalin-di-N-oxid-származékok — ahol R és A az 1. igény-50 pontban megadott - hatásos mennyiségét közömbös vivőanyagokkal és/vagy eloszlató szerekkel összekeverjük. 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804678 - Zrínvi Nyomda, Budapest 5
