175064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidin-származékok előállítására
13 175064 14 példa szerint készült termékkel elkeverve olvadáspont-csökkenést nem ad. E bázis sósavval hidrokloridjává alakítható. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű részben új, kondenzált pirimidin származékok (mely képletben R jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxivagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő —(CH=CH)2-csoportot jelent, és amennyiben a szaggatott vonalak helyén —(CH=CH)2 -csoport van jelen úgy R1 kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoporttól eltérő jelentősű) és R helyén a fenti helyettesítőket, és az R1 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó új (I) általános képletű vegyületek gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű izopropilidén-(2-heteroaril-amino-metilén)-malonátot (mely képletben R1, R2 valamint a szaggatott vonal jelentése a fent megadott) savas kondenzálószer, előnyösen foszforoxiklorid és polifoszforsav jelenlétében, 50-200 °C-on ciklizálunk és a reakcióelegyet valamely (V) általános képletű vegyülettel (ahol R jelentése a fent megadott) reagáltatjuk, adott esetben egy (I) általános képletű vegyületet sójából felszabadítunk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet (ahol R jelentése a fent megadott, R1 jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport és R2 jelentése hidrogénatom) gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbség: 1976. május 19.) 2. Eljárás a 6-piperidino-l-oxo-lH-pirimido- 5 [l,2-a]kinolin-2-karbonsav kis szénatomszámú alkilésztereinek előállítására azzal jellemezve, hogy izopropilidén-[4-piperidino-2-kinolin/-amino-metilén] - -malonátot savas kondenzálószer, előnyösen foszforoxiklorid-polifoszforsav jelenlétében 50-200 °C-on 10 ciklizálunk, majd a reakcióelegyet egy kis szénatomszámú alkanollal reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1979. február 26.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savas kondenzáló-15 szerként polifoszforsav és foszforoxiklorid elegyét alkalmazzuk és a kapott vegyület hidrokloridjából a bázist felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1976. május 19.) 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a cikli-20 zációt 90 °C és 150°C közötti hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbsége: 1976. május 19.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savas kondenzálószerként polifoszforsav és foszforoxiklorid elegyét al-25 kalmazzuk és a kapott 6-piperidino-l-oxo-lH-pirimido[l,2-a]kinolin-2-karbonsav kis szénatomszámú alkil-észter-hidrokloridból a bázist felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1979. február, 26.) 6. Az 1. és 3—4. igénypont bármelyike szerinti 30 eljárás továbbfejlesztése gyógyászati — különösen analgetikus és antiallergiás hatással rendelkező — készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 jelentése kis szénatomszámú alkoxi- 35 karbonil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom és R jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal és adalékanyagokkal összekeve- 40 rünk, majd gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbsége: 1976. május 19.) 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804678 - Zrínyi Nyomda, Budapest
