175048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1, 2, 3, 5-tetrahidro-imidazo[2, 1-b] kinazolin-2-on-származékok előállítására

13

175048

14

9. példa

3-(Etoxikarbonil-metil)-3,4-dihidro-5-klór-4-metilén-l H-kinazolin-2-on előállítása

Az 1. példa szerinti eljárásban használt 2-amino-6-metil-acetofenont ekvimoláris mennyiségű 2-amino-6-klór-acetofenonnal helyettesítjük, így a cím szerinti vegyületet kapjuk 60% hozammal. Olvadáspont: 129—138 °C.

Olvadáspont: 252°C-on bomlás közben (hidroklorid sóként).

Az analízis eredménye a

Cj iH10C1N3O • HC1 • 1/2 H20 összegképlet alap- 5 ján:

számított:

talált:

C =47,00%, Cl = 25,22%, C =46,59%, Cl = 25,08%,

H = 4,30%, N = 14,95%, H = 4.40%, N = 14,87%.

Az analízis eredménye a C13Hi3C1N203 összegképlet alapján

számított:

C

= 55,62%,

H

= 4,67%,

Cl =

= 12,63%,

N- 9,98%,

talált :

C =

= 55,65%,

H

= 4,68%,

Cl :

= 12,28%,

N

= 10,13%.

10. példa

3-( Etoxikarbonil-metil)-3,4-dihidro-5-klór-4- -metil-1 H-kinazolin-2-on előállítása

A 2. példa szerinti eljárásban használt 3-(etoxikarbonil-metil)-3,4-dihidro- 5-metil-4-metilén-1 H-kinazolín-2-ont a 12. példában előállított vegyület ekvimoláris mennyiségével helyettesítjük, így a cím szerinti vegyületet kapjuk 42% hozammal. Olvadáspont: 143—143,5 °C.

Az analízis eredménye a Ci3HI5C1N203 összegképlet alapján:

13. példa

15 3-(Etoxikarbonil-metil)-3,4-dihidro-5-metoxi-4-metilén-l H-kinazolin-2-on előállítása

Az 1. példa szerinti eljárásban használt 2-amino-6-metil-acetofenont ekvimoláris mennyiségű 2-ami- 20 no-6-metoxi-acetofenonnal helyettesítjük, így a cím szerinti vegyületet kapjuk 73% hozammal. Olvadáspont: 148,5—149 °C.

Az analízis eredménye a C14Hi6N204 összeg- 25 képlet alapján:

számított: C =60,86%, H =5,84%,

N =10 % 4%,

talált: C =60,56%, H=5,80%,

30 N =10,10%.

14. példa

számított:

C = 55,23%.

H =

5,35%»,

Cl = 12,54%,

N =

9.91%,

talált :

C = 55,26%,

H =

5,18%,

Cl = 12,34%,

N =

9,99%.

11. példa

2-Klór-3-(etoxikarbonil-metil)-5-klór-4-metil-3,4-dihidro-kinazolin előállítása

A 3. példa szerinti eljárásban használt 3-(etoxikarbonil-metil)-4,5-dimetil- 1,2,3,4-tetrahidro-kinazolin-2-on-t a 13. példában előállított vegyület ekvimoláris mennyiségével helyettesítjük, így a cím 50 szerinti vegyületet kapjuk.

35 3-(Etoxikarbonil-metil)-5-metoxi-4-metil-1,2,3,4-tetrahidro-kinazolin-2-on előállítása

A 2. példa szerinti eljárásban használt 3-{etoxi- 40 karbonil-metil)-3,4-dihidro-5-meűl- 4-metilén-lH-kinazolin-2-ont a 16. példában előállított vegyület ekvimoláris mennyiségével helyettesítjük. így a cím szerinti vegyületet kapjuk 77% hozammal. Olvadáspont: 150.5—151 °C.

45

Az analízis eredménye a C14Hi8N204 összeg képlet alapján:

számított: C = 60,42%, H=6,52%,

N = 10,06%,

talált: C =60,49%, H=6,32%,

N = 9,91%.

12. példa

6-Klór-5 -metil-1,2,3,5-te trahidro-imidazo[2,1 -b]kinazolin-2-on-hidroklorid előállítása

A 4. példa szerinti eljárásban használt 2-klór-3- •( e t o xikarbonil-metil)-4,5 -dimetil-3,4-dihidro-kinazolint a 14. példában előállított vegyület ekvimoláris mennyiségével helyettesítjük, így a cím szerinti vegyületet kapjuk 20%-os hozammal.

55

15. példa

2-Klór-3-(etoxikarbonil-metil)-5-metoxi-4- -metil-3,4-dihidro-kinazolin előállítása

60

A 3. példa szerinti eljárásban használt 3-(etoxikarbonil-metil)-4,5-dimetil- 1,2,3,4-tetrahidro-kinazolin-2-ont a 17. példában előállított vegyület ekvimoláris mennyiségével helyettesítjük, így a cím sze- 65 rinti vegyületet kapjuk.

7