175048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1, 2, 3, 5-tetrahidro-imidazo[2, 1-b] kinazolin-2-on-származékok előállítására

7

175048

dús plazmában indukált aggregációval. Dózis-hatás 3. Evans, G., Marian, M.C., Packham, M.A., Nisgörbéket kaptunk, és az effektiv koncentráció hizawa, E.E., Mustard, J.F. and Murphy, E.A., J.

(EC 50) értékeket számítottuk. Exp. Med., 128, 877 (1968).

1. Born, G.V.R., J. Physiol., London, 162, 67 P

(1962). 5 Az 1. táblázat a találmány előnyös megvaló-2. Mustard, J.F., Hegardt, B., Rowsell, H.C. and sításai közül néhánynak a hipotenzív és vérlemezke

MacMillan, R.L. J. Láb. Clin. Med., 64, 548 aggregáció gátló aktivitását szemlélteti.

(1964).

1. Táblázat

le általános képletű vegyület

R2 és R3 szubsztituens és helyzete

Vérnyomás

változás

In vitro

In vivo/in vitro*

Vegyület

száma

6

7

8

9 %, patkányok P'O. 50 mg/kg

EC5o

(mg/ml)

nyulak

i.p.

EDso

(mg/kg)

ADP

kutyák p.o. 5 mg/kg ADP % inhibició

ADP

kollagén

1.

H

H

H

H-36+ 6

6

2

>72

2.

Cl

H

H

H-37 ± 8

1

0,02

2

3.

H

Cl

H

H-4+5

0,5

0,2

>10

4.

H

H

Cl

H-14

6

1,5

18

5.

H

H

H

Cl-10± 1

7

0,3

6

6.

H

Br

H

H- 8± 3

0,4

0,2

5

7.

H

H

F

H-27 ± 3

6

2

>10

8.

H-no2

H

H

5 ± 2

2

0,2

>10

9.

H-nh2

H

H-10± 14

50

6

10.-CH3

H

H

H-37 ± 8

0,5

0,1

0,6

76

11.

H-ch3

H

H

2

0,3

>10

12.

H

H

H-ch3-22± 10

4

3

>10

13.

—OMe

H

H

H-20 ± 14

0.5

0,2

4

19

14.

H-OMe

H

H-19+ 4

1

0,2

4

17

15.

H

H

H-OMe

—16 ± 3

16.

—OMe-0 Me

H

H

0,4

0,7

17.

H-OMe-OMe

H

+26

5

4

0

18.

H

0^

I

"o

1

H-25 + 12

0,7

0,07

>50

39. CH=

=CHCH=

=CH-1

H

H-59

_

4