175028. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17alfa-alkinil-androszt-4-én-származékok előállítására
9 175028 10 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén metilcsoporttól eltérő kiindulási vegyületeket használunk, ha az A gyűrű l(2)-helyzetében telített végterméket kívánunk előállítani. (Elsőbbsége: 1978. január 5 9.) 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az A gyűrű l(2)-helyzetében telített kiindulási vegyíiietet használunk. (Elsőbbsége: 1978. január 9.) 10 6. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az A gyűrű 1(2)-helyzetében telítetlen kiindulási vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1978. január 9.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja az I általános képlet alá eső 1/3,17j3-dihidroxí-21-etil-pregn-4-én-20-in-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-etoxi-l 10-hidroxi-androszta-3,5-dién-17-ont butinil-magnézium-bromiddal reagáltatunk, majd a kapott terméket savasan hídrólizáljuk. (El- 20 sőbbsége: 1977. február 22.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső Il(?,l7j3-dihidroxi-21-etil-pregna-l,4-dién-20-in-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 l/?-hidroxi-androszta-l,4-dién- 25 -3,17-diont 1-butinnal reagáltatunk kálium-terc-butilát jelenlétében. (Elsőbbsége: 1978. január 9.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 110,17/3-dihidroxi-21-izopropenil-pregna-l,4-dién-20-in-3-on előállításé- 30 ra, azzal jellemezve, hogy 1l/3-hidroxi-androszta-l,4- -dién-3,17-diont izopropenil-acetilénnel reagáltaunk kálium-terc-butilát jelenlétében. (Elsőbbsége: 1978. január 9.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 35 módja az I általános képlet alá eső 11/3,17/3-dihidroxi-21-metil-pregna-l,4-dién-20-in-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 lß-hidroxi-androszta-1,4-dién-3,17-diont propinnal reagáltatunk kálium-terc-butilát jelenlétében. (Elsőbbsége: 1978. január 9.) 40 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése egy vagy több I általános képietű vegyületet tartaE mazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jelle- ezve, hogy legalább egy I általános képietű vegyu.etet — ahol R és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. február 21.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése egy vagy több I általános képietű vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy I általános képietű vegyületet — ahol R és a szaggatott vonal jelentése a 2. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. február 22.) 13. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése egy vagy több * általános képietű vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy I általános képietű vegyületet — ahol R és a szaggatott vonal jelentése a 3. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. január 9.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 11/3,17j3-dihidroxi-21 metil-pregn-4-én-20-in-3-ont használunk. (Elsőbbsége: 1977. február 22.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 11 /3,17 /? - d i h i d roxi -21 -metil -pregn a -1,4-dién -2 0-in-3 - -ont használunk.(Elsőbbséges: 1978. január 9.) Egy lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80.396.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
