175018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciproheptadin analógok trifluormetiltio- és trifluormetilszulfonil-származékainak előállítására
29 175018 30 c) valamely IV általános képletű vegyületet, - ahol R1 és R3 jelentése a fenti, R2 metilciklopropil - vagy metilciklobutilcsoport - dehidratálunk. (Elsőbbsége: 1975. december 22.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Ib általános képletű vegyületek, — ahol R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy gyógyászatiig elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ahol R2 és X jelentése az 1. igénypont szerinti- bisz(trifluormetiltio)higannyal és rézporral reagáltatunk iners oldószerben 50—200 °C-on 2-24 óráig. (Elsőbbsége: 1975. december 22.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Ic általános képletű vegyületek — ahol R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy gyógyászatiig elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Ha általános képletű vegyületet — ahol R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti — trifluormetiltio-rézzel reagáltatunk iners oldószerben 50—100 °C-on 1—12 óráig. (Elsőbbsége: 1975. december 22.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Id képletű balraforgató enantiomer vagy gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Ilb képletű vegyület balraforgató enantiomeijét iners oldószerben 50—100°C-on 2—12 óráig reagáltatjuk trifluormetiltio-rézzel. ^Elsőbbsége: 1975. december 22.) 5 5. Eljárás az Id képletű vegyület és enantiomerjének, valamint gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) III általános képletű vegyületek szűkebb körét képező Illa képletű vegyületet V általános képletű 10 vegyülettel történő kezeléssel N—alkilezzük - ahol Q klór-, bróm- vagy jódatom vagy X’—Ph—SC^O-képletű csoport — ahol X’ hidrogénatom, halogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, b) az Id képletű vegyület (+) vagy (-) izomeijét 15 racemizáljuk és a b) eljárás során kapott vegyületeket kívánt esetben az (—) enantiomerré rezolváljuk. (Elsőbbsége: 1976. december 13.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 20 gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű hatóanyagot, ahol R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, gyógyászatilag elfogadható, szokásos hordozó és/vagy vivőanyagokkal összekeverünk, és gyógy-25 szerré kikészítünk. (Elsőbbsége: 1975. december 22.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több Id képletű hatóanyagot gyó-30 gyászatüag elfogadható szokásos hordozó és/vagy vivőanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbsége: 1976. december 13.) 7 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80.397.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató 15
