175008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,5-diklór-2,2-dihidroxi-3,3-dinitro-difenil tartalmú injekciós készítmények előállítására

7

175008

8

2. táblázat

Niclofolan/vérkoncentrációszint meghatározás

Készítmény

Szarvasmarha

száma

Testsúly

kg

Dózis

mg/kg

Adagolás

Plazmakoncentráció szarvasmarhánál mg niclofolan/ml plazma 6 24 48 72 96 óra után

Niclofolan

952

354

1

szubkután

4,5

5,5

3,3

2,5

2,1

5%-os

953

344

1

szubkután

6,1

7,3

4,2

3,3

2,4

ddat

954

350

1

szubkután

5,8

6,2

3,7

2,6

<2.0

Átlagértékek:

5,5

6,3

3,7

2,8

2,1

2. példa

955

364

0,75

szubkután

4,7

4,0

2,5

<2,0

<2,0

szerinti oldat

956

360

0,75

szubkután

6,5

5,0

3,4

2,6

<2,0

átlagértékek:

5,6

4,5

3,0

2,3

<2,0

Niclofolan

948

360

1

szubkután

5,5

5,1

3,4

2,5

<2,0

5%-os oldat

949

373

1

szubkután

__4í5_

6,6

4,1

2,8

2,5

átlagértékek:

5,0

5,9

3,8

2,7

2,2

1. példa

950

404

0,75

szubkután

3,5

23,2

2,6

<2,0

<2,0

szerinti oldat

951

370

0,75

szubkután

4,8

•6,0

3,0

2,4

<2,0

átlagértékek:

4,2

4,6

2,8

2,0

<2,0

Niclofolan

973

302

1

i.m.

6,8

8,8

5,4

3,9

3,4

5%-os oldata

a 2. példa

szerint

Niclofolan

947

364

1

i.m.

5,7

7,6

4,7

3,3

2,8

5%-os oldata

az 1. példa

szerint

300 mg-os

945

347

3

per os

<2,0

3,3

2,9

2,1

<2,0

Niclofolan tabletta

946

365

3

per os

2,3

6,3

4,9

3,6

2,3

átlagértékek:

<2,0

4,a

3,9

3,9

2,0

3. példa

35 5. példa

niclofolan hatóanyag 5,0 g

DL-lizin bázis 50%-os vizes oldat 10,0 g

PVP 17 (mólsúlya körülbelül 11 500) 20,0 g víz 1 db injekcióra számítva 71,3 g

106,3 g = 100 ml

niclofolan hatóanyag 5,0 g

trietanolamin 15,0 g

PVP 25 (mólsúlya körülbelül 25 000) 17,5 g 40 víz 1 db injekcióra számítva 69,5 g

“107,0 g = 100 ml

Sötétvörös színű oldat képződik, pH-értéke 9,2, viszkozitása 18 cP.

45

4. példa

niclofolan hatóanyag 4,0 g

N-metilglukamin 6,0 g

PVP 25 (mólsúlya körülbelül 25 000) 16,0 g tiszta alkohol, 96%-os 10,0 g

víz 1 db injekcióra számítva 67,0 g

103,0 g = 100 ml

Sötétvörös színű oldat képződik, pH-értéke 9,7, viszkozitása 55 cP.

Sötétvörös színű oldat képződik, pH-értéke 8,8, viszkozitása 66 cP.

Szabadalmi igénypont

Eljárás 5,5 ’-dikl ór-2,2’-dihidroxi-3,3 ’-dinitro-difenil folyékony injekciós készítményeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-7 súly% 5,5’-diklór-2,2’-dihidroxi-3,3’-dinitro-difenü hatóanyagot, 55—80 súly% vízzel, adott esetben 5-20 súly% vízzel elegyedő szerves oldószer hozzáadásával, elkeverünk, majd állandó keverés közben 2—20 súly% fiziológiailag elfogadható szerves bázist és 5—20 sűly% polivinilpirrolidont adunk hozzá, majd a képződő oldatot önmagában ismert módon sterüezzük.

1 db rajzzal

A kiadását (elei- a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója K).398.66í42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benk© István igazgató .

4