174993. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új feniletilamin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

174993

Bejelentés napja: 1977. IX. 2. (TO-1060)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 217/24 C 07 D 223/16

Elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság:

C 07 D 405/12

1976. IX. 3. (P 26 39 718.2)

C 07 D 491/04

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1979. X. 27.

■ liiü;:;

TALÁLMÁNYI

<

HIVATAL

tíWW *

Megjelent: 1980. XII. 31.

. ! " • * s • •

Feltalálók: Szabadalmas:

Dr. Eberlein Wolfgang, vegyész, Dr. Karl Thomae GmbH.,

Dr. Austel Volkhard, vegyész, Biberach an der Riss,

Dr. Kadatz Rudolf, prof., orvos, Német Szövetségi Köztársaság

Biberach/Riss,

Dr. Heider Joachim, vegyész,

Dr. Dämmgen Jürgen, állatorvos,

Warthausen, Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás új feniletilamin-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, új feniletilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal képzett, fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására. A vegyületeknek értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, különösen vérnyomáscsökkentő 5 és szívfrekvenciát csökkentő hatásúak.

A 819 651 számú belga szabadalmi leírás elsősorban vérnyomást csökkentő és nyugtató hatású, szubsztituált izolinolin-l,3-dion-származékokat ismertet. 1 * * * * * * * * 10 * * * *

Az I általános képletben

Rj, R2, Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy Rs benzilcsoportot is jelenthet,

R3 kevés szénatomos alkoxicsoportot, 15

R4 kevés szénatomos alkoxicsoportot vagy R3-mal együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxicsoportot,

R7 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot,

Rg kevés szénatomos alkoxicsoportot vagy R7-tel 20 együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxicsoportot jelent,

m értéke 1 vagy 2 és

n értéke 2 vagy 3.

Az Rj, R2, Rs jelek meghatározásánál használt „kevés szénatomos alkilcsoport” kifejezés elsősorban 25

1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent, és az R3, R4,

R7 és Rg jelek meghatározásánál használt „kevés szénatomos alkoxicsoport” kifejezés elsősorban 1—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent. Az R,, R2, Rs jelű csoport így különösen hidrogénatomot, metil-, 30

174993

2

etil-, propil- vagy izopropilcsoportot jelent, vagy Rs jelenthet benzilcsoportot is, az R3, R4, R7 és/vagy Rg csoport különösen metoxi-, etoxi-, propoxi- vagy izopropoxicsoportot jelent, és R7 hidrogénatomot is jelenthet, illetve az R3 és R4 csoport együtt és/vagy az R7 és Rg csoport együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxicsoportot jelenthetnek.

Azok a találmány szerint előállított I általános képletű vegyületek különösen előnyösek, amelyekben Rj, R2 és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metiléncsoportot jelentenek,

R3 metoxicsoportot,

R4 metoxicsoportot vagy R3-mal együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxicsoportot,

R7 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot,

Rg metoxicsoportot vagy R7-tel együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxicsoportot jelent, m értéke 1 vagy 2 és n értéke 2 vagy 3.

A találmány szerint az I általános képletű új vegyületek az alábbi eljárásváltozatok szerint állíthatók elő:

a) Egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1; R2, R3, R4, m és n jelentése a fent megadott, és Z egy lehasítható csoportot, például klór-, bróm- vagy jódatomot, alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxicsoportot jelent — egy III általános képletű feniletilaminnal reagáltatunk — ebben a képletben R5,R7 és Rg jelentése a fent megadott.

A reakciót adott esetben oldószerben végezzük, például éterben, te trahi drofuránban, metilformamid-