174983. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új spiro-laktonok előállítására
9 174983 10 R valamely legfeljebb 5 szénatomos rö^ ! vidszénláncú alkilcsoport, és Ci s''n/v'Ci6 jelentése „a”, „c” vagy „d”képletű csoport -előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általá- 5 nos képletű A6-telítetlen spirolaktont, ahol Ci 5'vw"Ci 6 jelentése a fenti, a, a 6-os helyzetben dimetil-szulfoxóniummetiliddel metilénezünk vagy b, egy R jelentésének megfelelő tioalkánsawal tiacile- 10 zünk. 2. Az 1. igénypont szerinti b eljárásváltozat foganatosítási módja 7a-acetiltio-3-oxo4,15-androsztadién-[17(0-1’)-spiro-5’]-perhidrofurán-2’-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3-oxo- 15 -4,6,15-androsztatrién-[17(j3-r)-spiro-5’]perhidrofurán-2’-ont alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti b eljárásváltozat foganatosítási módja 3-oxo-7a-propionütio4,15-androsztadién-[17(0-r)-spiro-5’]peihidrofurán-2’-on előállításá- 20 ra, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3-oxo-4,6,15-androsztatrién-[17(0-r)-spiro-5’]perhidrofurán-2’-ont alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a eljárásváltozat foganatosítási módja 60,70-metilén-3-oxo4,15-androszta- 25 dién-[ 17(0-1’)-spiro-5’]perhidrofurán-2’-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3-oxo-4,6,15 -an drosztatrién-[ 17((3-l’)-spiro-5’]perhidrofuián-2-’-ont alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foga- 30 natosítási módja 15a,16a-metilén-3-oxo-7a-propioniltio-4-androsztén-[17(0-l ’)-spiro-5 ’ jperhidrofurán-2’-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 15a,16a-metilén-3-oxo4,6-androsztadién-[17(0-1 ’)-spiro-5’]perhidrofurán-2-’-ont alkalmazunk. 35 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárasváltozat foganatosítási módja 60,70;15a,16a-dimetilén-3-oxo4- -androsztén-[ 17(0-1 ’)-spiro-5’]perhidrofurán-2’-ont alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 7a-acetiltio-15a,16a-metilén-3-oxo-4-androsztén-[ 17(0-1 ’)-spiro-5’]perhidrofurán-2’-dn előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 15a, 16a-metilén-3-oxo-4,6-androsztadién-[ 17(0- -1 ’)-spiro-5’]perhidrofurán-2’-ont alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 7a-acetiltio-150,160-metilén-3-oxo-4-androsz tén-[ 17(0-1 ’)-spiro-5 ’]perhidrofurán-2’-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 150,160-metilén-3-oxo-4,6-androsztadién-[ 17(0- -r)-spiro-5-’]peihidrofurán-2’-ont alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 150,160-metilén-3-oxo-7a-propiniltio-4-androsztén-[l 7(0-1’)-spiro-5’]perhidrofurán-2’-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 150,160-metilén-3-oxo-4,6-androsztadién-[17(0-1 ’)-spiro-5’]perhidrofurán-2’-ont alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 60,70;150,160-dimetilén-3-oxo4- -androsztén-[ 17(0-1 ’)-spiro-5’]perhidrofurán-2’-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 150,160-metilén-3-oxo4,6-androsztadién-[17(0-l’)-spiro-5 ’ ]perhidrofurán-2 ’-ont alkalmazunk. 11. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános kép\ / \ / letű vegyületből — ahol és Ci Ci 6 jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, tablettákat, drazsékat, kúpokat, oldatokat és hasonló készítményeket készítünk. Egy lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80.400.6642 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
