174981. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(1-allil-2-pirrolidilmetil)-2,3-dimetoxi-5-szulfamoil-benzamid és e vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyászati kompozíciók előállítására
13 174981 14 ni a kezelést a beteg averziója vagy a hatóanyag kellemetlen mellékhatása miatt. Végül megemlítjük, hogy a találmány szerinti vegyület hatását megbízhatóan megismételhetőnek találtuk. Ez a körülmény már azért is fontos, mert a találmány szerinti eljárással előállítható vegyület alapvetően más szerkezetű, mint a hasonló terápiás célra alkalmazott ösztrogén szteroidok vagy ismert szintetizált ösztrogének. E szerkezeti különbség miatt a találmány szerinti vegyület alkalmazásakor nem kell tartani a rákképződés veszélyét jelentő kontraindikációtól, amely az ösztrogénekre és az ösztrogén hatású vegyületekre jellemző. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I képletű N-( 1 -allil-2-pirrolidilmetil)-2,3-dimetoxi-5-szulfamoil-benzamid, valamint e vegyület racém, vagy optikailag aktív alakjainak, savaddíciós sóinak vagy kvatemer ammóniumsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol X hidroxil-, alkoxi-, cianometoxi-, szukcinimidoxi-, ftalimidoxi- vagy N-etil-m-szulfocinnamid-(3-il-csoportot, 1 -allil-2 -aminometil-pirrolidinnel, előnyösen annak egy optikailag aktív izomerével reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben egy szerves vagy szervetlen savval savaddíciós sóvá vagy egy alkilhalogeniddel kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, jobbra forgató N-(l-allil-2-pirrolidilmetil)-2,3- -dimetoxi-5-szulfamoil-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, 5 ahol X jelentése az 1. igénypont szerinti jobbra forgató l-allil-2-aminometil-pirrolidinnel reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja balra forgató N-(l-allil-2-pirrolidilmetil)-2,3-dimetoxi-5-szulfamoil-benzamid előállítására, azzrü jel-10 lemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol X jelentése az 1. igénypont szerinti, balra forgató l-aUil-2-aminometil-pirrolidinnel reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a természetes vagy műtéti eredetű klimax pszichoneu-15 ro-vegetatív szindrómájának kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény, előnyösen injekció, tabletta, kapszula vagy orálisan beadható oldat előállítására, azzal jellemezve, hogy N-(l-allil-2-pirrolidilmetil)-2,3- -dimetoxi-5-szulfamoil-benzamidot, előnyösen e ve-20 gyület optikailag aktív izomerét, vagy annak egy savaddíciós sóját vagy kvaterner ammóniumsóját gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyagokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. 25 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként jobbra forgató Nh(1 -allil-2-pirrolidilmetil)-2,3-dimetoxi-5--szulfamoil-benzamidot használunk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 30 módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként balra forgató N-(l -allil-2-pirrolidilmetil)-2,3-dimetoxi-5 --szulfamoil-benzamidot használunk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80.400.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató 7
