174960. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 3-tatrazolil-penám-származékok előállítására
81 174960 R1 Szintézis Kitermelés Infravörös Minimális módszere % cm-1 gátló kon(példa sz.) centráció Mg/ml 82 CSHS—CH-COI nh-co-ch2 -ch2 -nh-c-ch2 -c6 H4 —4—Cl II NH (49) csoport (50) csoport (51) csoport 51. példa A VI. táblázat vegyületeinek előállítása céljából 6-(D-2-[2-bróm-acetamido]-2-fenil-acetamido)-2,2-dimetil-3-(5-tetrazolil)-penamot, vagy 6-(D-2-[2-klór-acetamido]-2-fenil-acetamido)-2,2-dimetil-3-(5-tetrazolil)-penamot, vagy 6-(D-2-[3<2-klór-acetil)-ureido]-35. 86 1770 1,56 35. 63 1765 <0,1 35. 82 1770 3,12 35. 78 1775 <0,1-2-fenil-acetamido)-2,2-dimetil-3-(5-tetrazolil)-penamot alkalmas tioamiddal, vagy tiokarbamiddal reagáltatunk, a 28. példa eljárása szerint. A táblázatban a vegyületek Streptococcus pyogenes törzzsel szembeni minimális gátló koncentrációját közöljük. A termékek szerkezetét mágneses magrezonancia spektroszkópiával azonosítjuk. 20 VI. táblázat 7’ általános képletű vegyület R1 Kitermelés % Olvadáspont °C Infravörös cm-1 Minimális gátló koncentráció Mg/ml Lábjegyzet (52) csoport 33 182-198 1780,1667 100 1 (53) csoport 73 166-175 1785,1667 <0,1 2 C6H5-CH-CO-37 240-250 1775,1667 0,004 3 1 NH-CO-CH2 -s-c=nch3 1 nhch3-54 csoport 62 150-190 1770,1667 <0,1 3 C6Hs-CH-CO-88 172-178 1770,1667 0,004 3 1 NH-CO-CH2-S-C-NCH2CH3 II II nhch2ch3 C6Hs -CH-C0-41 155-170 1775,1667 0,004 3 NH-CO-CH2 -S-C=NCH2 (CH2 )2 CH3 I NHCH2(CH2)2CH3 (55) csoport 50 1785,1667 0,1 3 C6Hs-CH-CO-25 177-185 1780,1670 0,004 3 nh-co-ch2 -s-c=nh I nh2 (56) csoport 67 0,2 C6Hs-CH-CO-92 193-211 1780,1660 0,004 nh-co-nh-ch2 -co-s-c-nh2 II NH C6H5-CH-CO- 32 1780,1670 0,004 I nh-co-nh-co-ch2 -s-c-nhch2 ch3 II nch2ch3 41
