174960. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 3-tatrazolil-penám-származékok előállítására

73

174960

74

R1

Szintézis módszere (Példa sz.)

Kitermelés

%

Olvadáspont

*C

Infravörös

cm-1

Minimális gátló koncentráció Mg/ml

CíHs-CH-CO-24.

74

140-160

1790,1655

0,78

1

NH-CO-CH3

CéH5—CH—CO—

1

24.

74

146-160

1795, 1695 1600

0,39

NH-CO-CH2(CH2)2CH3

(30) csoport

24.

73

143-165

1795,1665, 1600

0,1

(31) csoport

24.

88

130-155

1800,1695 1640

<0,1

(32) csoport

24.

69

134-148

1795,1655

0,1

(33) csoport

24.

62

164-185

1785,1660 1600

<0,1

(34) csoport

24.

58

170-195

1795,1695 1640

<0,1

CsHs-CH-CO-24.

75

140-162

1800, 1647

0,2

1

NH—CO—CH2 —C 6 H4 —4—Br

CéHs—CH—CO—

24.

70

134-150

1798,1652

0,1

1

NH-CO-CH2-C6H4-4-OCH3

(35) csoport

24.

52

160-180

1795,1666

3,12

C*HS-CH—CO-24.

49

145-170

1795,1653

<0,1

1

NH-C0-CH2-CsH4-4-N02

(36) csoport

24.

73

165-184

1795,1653

<0,1

C6H5-CH-CO-24.

81

160-178

1795,1653

0,004

1

NH—CO—C6 H4 —4—N02

c*h5-ch-co-24.

77

120-128

1795,1667

0,004

1

NH-CO-CH2-OC6Hs

C*HS-CH—CO- 1

24.

135-145

2250,1790 1667

0,004

nh-co-ch2-cn

C*Hs-CH-CO-1

24.

41

138-147

2110,1795 1667

0,2

nh-co-ch2-n3

csh5-ch-co-1

44.

90

1786,1710 1652

<0,1

N=CH-N(CH3)2

4-HOC* H4 —CH—CO—

1

44.

17

1786, 1715 1652

<0,1

N=CH-N(CH3)i

Lábjegyzet

3

3

Lábjegyzet a III. táblázathoz

1. E vegyület legkisebb gátló koncentrációját Staphylococcus aureus törzzsel szemben határozzuk meg.

2. A kiindulási enaminokat a megfelelő aminosav és 60 metil- vagy etil-acetoacetát kondenzálásával állítjuk elő Long és munkatársai, J. Chem. Soc. (London), Parte, 1920 (1971) szerint.

3. E vegyületet trietil-amin-só alakjában izoláljuk.

4. E vegyületet nátriumsó alakjában izoláljuk. 65

37