174941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 17Ó-hidroxi-gesztogén-észterek előállítására
35 174941 36 Hal klór- vagy brómatom — egy VII általános képletű vegyülettel vagy reakcióképes származékával - ahol X, R1 és R2 a fenti jelentésűek - előnyösen katalizátor, célszerűen egy kvaterner ammóniumsó jelenlétében reagáltatunk, és bármely eljárásváltozatban a II, III, IV, V, VI, illetve VII általános képletű vegyületekben jelenlevő érzékeny csoportokat, szükséges esetben a reakció során megvédjük, majd a védőcsoportokat lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 jelentése halogénatom és a halogénatom klór- vagy brómatom, és St valamint B a tárgyi körben megadott jelentésű, olyan V általános képletű savval reagáltatunk, amely ionpár alakjában van jelen, ellenionként előnyösen kvaterner ammóniumionnal, vagy fémsó, előnyösen alkálifémvagy ezüstsó alakjában van jelen. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 szerves savval észterezett hidroxilcsoport, ahol a szerves sav 4-toluolszulfonsav, vagy adott esetben klór- vagy fluoratommal szubsztituált rövidszénláncú alkánsav, előnyösen trifluorecetsav, olyan V általános képletű savval reagáltatunk, amely szabad alakban, vagy ellenionként előnyösen kvaterner ammóniumionnal ionpár formájában van jelen. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, ahol R3 jelentése hidroxil- vagy aminocsoport, olyan V általános képletű savval reagáltatunk, amely szabad alakban vagy anhidridje vagy acilhalogenidje, előnyösen acilkloridja formájában van jelen, és a reakciót előnyösen karbodiimid célszerűen diciklohexilkarbodiimid valamely anhidrid, célszerűen trifluorecetsavanhidrid, vagy katalizátor, előnyösen egy erős szerves vagy szervetlen sav, célszerűen egy arilszulfonsav, vagy .perklórsav, vagy egy bázis, célszerűen piridin, N,N-dimetil-anilin vagy trietilamin jelenlétében végezzük. 4 5. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) élj árás változat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II, III vagy VI általános képletű szteroidot reagáltatunk, ahol a szteroidgyök 5 szén-szén-váza a pregn-4-én, pregna-4,6-dién vagy 19-nor-pregn-4-én szén-szén-váza. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II, III vagy VI általános képletű szteroidot alkalmazunk, ahol az 10 St szteroidgyök magja a pregn-4-én-3,20-dion-, pregna-4,6-dién-3,20-dion- vagy a 19-nor-pregn-4- -én-3,20-dion-mag és az R gyök a szteroidgyűrű 17-helyzetében kapcsolódik. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy olyan II, III vagy VI általános képletű szteroidot alkalmazunk, ahol az St szteroidgyök pregn-4-én-3,20-dion-17a-il-, 6a-metil-pregn-4-én-3,20-dion-17a-il-, 6-klór-pregna-4,6- -dién-3,20-dion-l 7a-il-, 6-metil-pregna-4,6-dién-3,20- 20 -dion-17a-il- vagy 6-klór-16a-metil-pregna-4,6-dién-3,20-dion-17a-il-gyök. 8. Az 1. igénypont szerinti a) b) vagy c) eljárásváltozat foganatosítási módja, olyan I általános képletű szteroidok előállítására, amelyek kép-25 leiében R1 jelentése (3-helyzetben halogénatommal szubsztituált etil-, n-propil- vagy n-butil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, az -NRj csoport m- vagy p-helyzetben van, ha k és n értéke zérus, és p-helyzetben van, 30 ha k és n közül legalább az egyik értéke 1, R2 p-helyzetben van, ha az —NRj, csoport m-helyzetű, és ha A amino- vagy rövidszénláncú alkanoüamino-csoporttal szubsztituálva van, akkor n = zérus, és A két szénatomot tartalmazó telített szénhidrogén-35 lánc, X - ha jelen van----0- vagy -NH-csoportot, jelent és Y - ha jelen van - szintén —0— vagy —NH-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 40 9. Az 1. igénypont szerinti a) b) vagy c) eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű szteroidot — ebben a képletben R és St az 1. igénypontban megadott jelentésűek - tartalmazó gyógyszerkészítmények 45 előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival kikészítjük. 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804641 - Zrínyi Nyomda, Budapest 18
