174879. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-teofillin-ecetsav új észtereinek előállítására
5 174879 6 Tabletta 250,0 g l-(teofillinil-7-metilénkarboniloxi)-2-(nikotinoiloxi)-etánt szokásos módon 7,5 g hidroxipropil-cellulóz 80 g izopropanollal készült oldatával 5 granuláljuk. A nedves granulátumot egy 2 mm-es szitán áttöijük, majd szárítószekrényben 45 °C-on megszárítjuk. A megszárított granulátumot 1 mm-es szítán áttörjük, és az alábbi eleggyel elkeverjük: 10 12,5 g térhálós polivmilpirrolidon, 25.0 g mikrokristályos cellulóz, 6.0 g hidrogénezett ricinusolaj. A granulátumot 301,1 mg-os tablettákba pré- 15 seljük (átmérő 10 mm a görbület: R-9). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 7-teofillinecet- 20 sav új észtereinek előállítására — ahol R hidrogénatom vagy metil-csoport, n = 1-4, Acil pedig nikotinoil-csoport, 25 azzal jellemezve, hogy a) valamely III általános képletű vegyületet- ahol R és n jelentése az I általános képletnél megadottakkal egyezik és X jelentése hidroxil- vagy egyéb reakcióképes-csoport, valamely IV általános képletű vegyülettel - ahol Acil jelentése a fenti - vagy ennek reakcióképes származékával reagáltatunk vagy b) valamely V általános képletű vegyületet- ahol R, n és Acil jelentése az I általános képletnél megadottakkal egyezik, míg X hidroxilvagy egyéb reakcióképes-csoport - teofillinecetsawal vagy ennek egy reakcióképes származékával reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely I általános képletű 7-teofdlinecetsav-észterét, ahol R, n és Acil jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos, valamely gyógyászatilag elfogadható vivőanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1 - ( t e o f illinil-7-metilénkarboniloxi)-2-(nikotinoiloxi)-etánt alkalmazunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804636 - Zrínyi Nyomda, Budapest 3
