174857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált arilalkiaminok előállítására
23 174857 24 genidet egy X általános képletű aminnal reagáltatunk - ezekben a képletekben Ri-R7, n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent - és a kapott 1-imino-ftáÜmidint hidrolizáljuk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X karbonilcsoportot jelent, és R, -R7 és n a tárgyi körben megadott jelentésű, egy XI általános képletű benzilhalogenidet - ebben a képletben Rí, R2, Rs a tárgyi körben megadott jelentésűek, Hal klór-, bróm- vagy jódatomot és Y lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, metoxi- vagy fenoxicsoportot jelent — egy X általános képletű aminnal — ebben a képletben R4, R5, R6, R7 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek — reagáltatunk, és kívánt esetben olyan kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 hidrogénatomot jelent, alkilezünk, és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. december 23.) 5. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben —50 és +250 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1975. március 6.) 6. Az 1 -3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1975. március 6.) 7. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót oldószerben 0 és 250 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1975. március 6.) 8. Az 1 -3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárásváltozat vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens hidrogénnel vagy katalitikusán gerjesztett hidrogénnel végezzük. (Elsőbbsége: 1975. március 6.) 9. Az 1. vagy 4. igénypontok c) vagy d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben 0 és 150°C között végezzük. (Elsőbbsége: 1975. december 23.) 10. Az 1. vagy 4. igénypontok c) vagy d) 5 változata vagy a 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer és/vagy reakciógyorsító jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1975. december 23. 11. Az 1. vagy 4. igénypontok e) vagy f) 10 változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben 50 és 150°C között végezzük. (Elsőbbsége: 1975. december 23.) 12. Az 1. vagy 4. igénypontok e) vagy f) 15 változata vagy a 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer és/vagy reakciógyorsító jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1975. december 23.) 20 13. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti e) eljárásváltozat vagy a 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az utólagos hidrolízist bázis jelenlétében 50 °C és az alkalmazott oldószer forráspontja között végezzük. 25 (Elsőbbsége: 1975. december 23.) 14. Az 1. igénypont szerinti g) vagy h) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reduktív aminálást oldószerben 0 és 100 °C, előnyösen 20 és 80 °C között végezzük. (Elsőbb-30 sége: 1976. március 4.) 15. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót hidrogénnel palládiumszén jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1976. március 4.) 35 16. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű új szubsztituált arilalkilamint vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját — ebben a képletben Rj, R2, R3, R«, R5, R6, R7, X és n 40 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kiké- 45 szítjük. (Elsőbbsége: 1976. március 4.) 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804634 - Zrínyi Nyomda, Budapest 12
