174840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-helyettesített imidazol-származékok előállítására
17 174840 18 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, r-hutoxi-, izobutoxi-, terc-butoxi-csoportot vagy egy -SCH2CH2NH2 csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek - ahol R1 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként oly R2H általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben R2 a jelen igénypontban felsorolt szubsztituensek valamelyikét képviseli. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (I) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk, amelyben R5 fenilcsoportot képvisel, és R1, R3 és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja oly (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 egy -SCH2CH2NH2 vagy NCN 1/-SCH2CH2NHC csoportot képvisel, R1 \ NHCHa és R3 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként oly R2 H általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben R2 a Jelen igénypontban megadott szubsztituensek valamelyikét képviseli. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (I) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk, amelyben Rs fenilcsoportot képvisel, és X, R1 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja oly (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 egy NCN // —SCH2CH2NHC vagy —NH2 csoportot \ NHCHj képvisel, R1, R3, jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként oly R2H általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben R2 a jelen igénypontban megadott szubsztituensek valamelyikét képviseli. 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén -SCH2CH2NH2 csoportot és R3 helyén metiltio-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek — ahol R1 jelentése a fentivel egyező — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely R3 helyén metiltio-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - ahol R1, Rs és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — ß-merkapto-etil-aminnal reagáltatunk. 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén —SCH2CH2NH2 csoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek - ahol R1 jelentése a fentivel 5 egyező — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - ahol R1, R5 és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — 0-rnerkapto-etil-aminnal 10 reagáltatunk. 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási NCN // módja R2 helyén -SCH2CH2NCH cso-15 \ NHCH3 portot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek — ahol R1 jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy valamely R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - ahol R1, Rs és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — N-ciano-N’-metil-N”-merkaptoetil-guanidinnal reagál- 25 tatunk. 10. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó dj a 2-metütio4-(2-amino-etil)-tiometil-5-metil--imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy [(2-metiltio-5 -metil-imidazolil)-4-metil]- trifenü-fosz-30 fónium-bromidot /3-merkapto-etil-aminnal reagáltatunk. 11. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-{2-amino-etil)-tiometü-5-metil-imidazoI előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely R1 35 helyén metücsoportot, R3 helyén pedig hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R5 és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - /3-merkapto-etil-aminnal reagáltatunk. 40 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként nátrium-metoxidot vagy nátrium-hidridet alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí- 45 tási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metanolt, etanolt, propanolt, butanolt, acetont, acetonitrilt, dimetil-formamidot vagy dimetil-szulfoxidot alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí- 50 tási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 25 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten, 20 perctől 24 óráig terjedő reakcióidővel folytatjuk le. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 55 65-100 °C hőmérsékleten, 20 perctől 3 óráig terjedő reakcióidővel folytatjuk le. 1 lap képletrajz Á kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804632 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
