174803. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-karbamoil-uracil-származékok előállítására
7 174803 8 foszgént vezetünk, majd 10 °C-nál alacsonyabb hőmérsékleten 1,18 g (0,02 mól) n-propilamint csepegtetünk. A reakcióelegyet 1 órán át keverjük. A reakciófolyadékot az 1. példában leírt módon dolgozzuk fel. 2,25 g l-(n-propil-karbamoil)-uracilt kapunk. Kitermelés: 56%. Bomláspont: 130 °C. 12. példa 2,24 g (0,02 mól) uracilt 30 ml dimetilformamidban oldunk. Az oldathoz 4,05 g trietilamint adunk. Az oldatba külső jegesvizes hűtés közben 10 °C-nál alacsonyabb hőmérsékleten lassan 6 g foszgént vezetünk. Ezután 10 °C-nál alacsonyabb hőmérsékleten 2,02 g (0,02 mól) n-hexilamint csepegtetünk be és a reakcióelegyet 1 órán át keverjük. A reakciófolyadékot az 1. példában leírt módon dolgozzuk fel. 3,02 g 1 -(n-hexil-karbamoil)-uracilt kapunk. Kitermelés: 62%. Bőmláspont: 133 °C. A találmányunk részleteit bemutató fenti reprezentatív jellegű példákat az igénypontok terjedelmén belül — a reaktánsok és reakciókörülmények vonatkozásában - variálhatjuk, a példákban megadottakkal lényegében azonos eredményeket kapunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 1-karbamoil-uracil-származékok előállítására (mely képletben X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R jelentése hidrogénatom vagy 1—20 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-, fenil- vagy 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített fenil-csoport és R’ jelentése 1-20 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-, fenil- vagy 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített fenil-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű uracilt (mely képletben X jelentése a fent megadott) foszgénnel és valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R és R’ jelentése a fent megadott). 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű uracilként 5-fluor-uracilt alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű uracilként uracilt alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként valamely 1—20 szénatomos alkilamint alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként valamely 1-20 szénatomos alkil-csoportokat tartalmazó dialkilamint alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként egy helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített fenilamint alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű 5 aminként ciklohexilamint alkalmazunk. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként n-propilamint alkalmazunk. 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként n-hexilamint alkalmazunk. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként tercier butilamint alkalmazunk. 15 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként n-oktadecilamint alkalmazunk. 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű 20 aminként ciklohexilamint alkalmazunk. 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként a nil int alkalmazunk. 14. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként o-toluidint alkalmazunk. 15. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként dimetilamint alkalmazunk. 30 16. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként dietilamint alkalmazunk. 17. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemevze, hogy (III) általános kép-35 letű aminként difenüamint alkalmazunk. 18. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként n-propilamint alkalmazunk. 19. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 40 módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként n-hexilamint alkalmazunk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely savmegkötőszer és a reakcióban iners, a 45 (II) általános képletű uracil oldására képes poláros folyékony oldószer jelenlétében végezzük el. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-150 °C-on 1-10 óra alatt végezzük el. 50 22. A 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként szervetlen bázist alkalmazunk. 23. A 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savmegkötő-55 szerként valamely alifás vagy aromás tercier amint alkalmazunk. 24. A 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót piridin vagy alkil-helyettesített homológja jelenlétében vé-60 gezzük el, mely a savmegkötőszer és a poláros oldószer szerepét tölti be. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 804630 - Zrínyi Nyomda, Budapest
