174744. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 2-amino-5-halogéntiazol-származékok előállítására
9 174744 10 az oldatot szárazra pároljuk, és a maradékot izopropanollal eldörzsöljük. A csapadékot metanolban oldjuk, és izopropanolt adunk hozzá. Ekkor a termék dihidrokloridja válik ki, hozam: 3,46 g (56%), op.: 208-210 °C. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 2-amino-4-piridil-5-halogén-tiazol-származékok, továbbá gyógyászatilag felhasználható sóik előállítására — ahol R1 jelentése piridil-gyök, R2 jelentése klór- vagy brómatom R3 * jelentése hidrogénatom, 1 —4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, továbbá R3 jelenthet —C—NHR4 csoportot is. ahol R4 jelentése hid- II X rogénatom, 1 —4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, X jelentése pedig oxigén-atom, továbbá R3 jelenthet -COCH-NHR6 csoportot is, I Rs ahol R5 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése pedig 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-csoport azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1 jelentése a fenti, R2 jelentése klóratom, vagy brómatom és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, valamely II általános képletű vegyületet - ahol R1 jelentése a fenti, R3 jelentése pedig hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport — klórozó vagy brómozó szerrel reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1 jelentése piridilgyök, R2 jelentése klóratom vagy brómatom és R3 jelentése -C-NHR4 csoport - ahol R4 és X jelentése II X a tárgyi körben megadott — valamely II általános képletű vegyületet - ahol R1 jelentése a fenti, R3 jelentése pedig hidrogénatom - klórozó vagy brómozó szerrel hozunk kölcsönhatásba, az így kapott IV általános képletű vegyületet - ahol R1 jelentése a fenti, R2 jelentése pedig klóratom vagy brómatom - valamely V általános képletű vegyülettel - ahol R4 és X jelentése a fenti - reagáltatjuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1 jelentése piridilgyök, R2 jelentése klóratom vagy brómatom és R3 jelentése —C—NHR4 csoport — ahol R4 jelentése hidro-II X génatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, és X jelentése a tárgyi körben megadott — valamely III általános képletű vegyületet — ahol R1 és X jelentése a fenti, R4 jelentése 5 pedig hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport - klórozó vagy brómozó szerrel reagáltatunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1 piridilgyök, R2 jelen- 10 tése klóratom vagy brómatom és R3 jelentése -COCH-NHR6 csoport, — ahol R5 és R6 jelen-I Rs tése a tárgyi körben megadott — valamely IV 15 általános képletű vegyületet - ahol R1 jelentése a fenti, R2 jelentése pedig klóratom vagy brómatom — valamely VI általános képletű vegyülettel — ahol R5 jelentése a fenti, Y jelentése pedig halogénatom vagy azid-csoport - reagáltatunk, az 20 így kapott VII általános képletű vegyületet — ahol R1 és Rs jelentése a fenti, R2 jelentése pedig klóratom vagy brómatom — valamely R6NH2 általános képletű aminnal — ahol R6 jelentése a fenti — hozzuk kölcsönhatásba, majd az a) b) c) vagy 25 d) eljárásváltozattal kapott bázist kívánt esetben egy gyógyászatilag elfogadható savval savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 30 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénezést elemi halogénnel végezzük vizes halogénhidrogénsavas oldatban. 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az-35 zal jellemezve, hogy halogénhidrogén és perhalogenát reakciójával magában a reakcióelegyben előállított elemi halogént alkalmazunk a halogénezéshez. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 40 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénezést ecetsavas közegben N-halogénszukcinimiddel végezzük. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halo-45 génezést ecetsavas közegben N-halogénbenzolszulfonamid nátriumsójával végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok továbbfejlesztése gyógyászati hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több 50 I általános képletű vegyületet - ahol Rl, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott gyógyszerészeti segédanyagokkal és adott esetben egyéb, az I általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató gyógyászati haté- 55 konyságú vegyülettel vagy vegyületekkel együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon tabletta, drazsé, kapszula, kúp, injekciós oldat, emulzió, szuszpenzió, kenőcs alakjában gyógyszerré alakítunk. 2 lap képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804619 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
