174707. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-diaril-imidazol-származékok előállítására
37 174707 38 azzal jellemezve, hogy valamely VIII általános képletű vegyületet — ahol R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti és P védőcsoport, előnyösen 2-tetrahidropiranil-, benziloximetil-, metoximetil-, metiltíometil-, (3-metoxi-etoximetil-, vagy 2-tetrahidrofura- s nilcsoport — bázissal, előnyösen alkáli fémhidriddel, alkiláttal, alkoxiddal, vagy amiddal reagáltatunk, majd a terméket Ri -SX, Ri-S2 vagy (RiS02)2 0 általános képletű vegyülettel - ahol R[ jelentése a jelen igénypont szerinti és X jelen- io tése halogénatom, reagáltatjuk és a kapott olyan szubsztituált tioimidazolt — ahol n jelentése 0 - kívánt esetben megfelelő oxidálószerrel, előnyösen m-klórperbenzoesawal, káliumpermanganáttal, hidrogénperoxiddal, vagy nátriumpeijodáttal reagáltat- is juk, és kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. 08. 10.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal 20 jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet vagy sóját - ahol Rj, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypont szerinti — hatóanyagként a szokásos segéd és/vagy hordozóanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (El- 25 sőbbsége: 1976. 06. 09.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet vagy sóját - ahol R,, R2, R3 és n 30 jelentése a 2. igénypont szerinti - hatóanyagként a szokásos segéd és/vagy hordozóanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejleszté- 35 se gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet vagy sóját - ahol Rí, R2, R3 és n jelentése a 3. igénypont szerinti - hatóanyagként a szokásos segéd és/vagy hordozóanyagokkal összekeverve gyó- 40 gyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. 08. 10.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületként Rj helyén -CF2CF2H képletű cső- 45 portot tartalmazó vegyületet alkalmazunk - ahol n> Rí , Rí jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy I általános képletű 50, vegyületként R2 és R3 helyén III általános képletű csoportot - ahol Yi hidrogénatom, klór- vagy fluoratom — tartalmazó vegyületet alkalmazunk- ahol R1 és n jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 55 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként olyan vegyületet alkalmazunk, ahol n = 1 vagy 2 és Rt, R2 és R3 jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 60 10. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként olyan vegyületet alkalmazunk, ahol Rí -CF2CF2H csoport, R2 és R3 egymástól függetlenül III általános képletű csoportot - ahol Y, hidrogén-, klórvagy fluoratom és n 0, 1 vagy 2. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 11. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol Rj —CF2CF2H csoportot, R2 és R3 egymástól függetlenül III általános képletű csoportot — ahol Yj hidrogénatom-, klór- vagy fluoratom és n 0 vagy 2 - jelent. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 12. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként 4,5-bisz-(4-fluorfenil)-2-(l,l,2,2- -tetrafluoretilszulfonil)-imidazolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként 4-(vagy 5)-4-fluorfenil)-5-(vagy 4)-fenil-2-( 1,1,2,2-tetrafluoretilszulfonil)-imidazolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 14. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként 4,5-bisz(4-klórfenil)-2-(l,l,2,2-tetrafluoretilszulfonil)-imidazolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 15. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként 4(vagy 5)-(4-klórfenil)-5-(vagy 4)-fenil-2-( 1,1,2, 2-tetrafhioretil-szulfonil)-imidazolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 16. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként 4,5-difenil-2-(l,l,2,2-tetrafIuoretil-szulfonil)-imidazolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 17. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként 4,5-difenil-2-(l,l,2,2-tetrafluoretiltio)-imidazolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 18. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként Rj helyén trifluormetil csoportot tartalmazó vegyületet alkalmazunk, ahol R2 és R3 és n jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 19. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként 4,5-difenil-2-trifluormetil-szulfonü-imidazolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. 08. 11.) 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804580 - Zrínyi Nyomda, Budapest 19
