174697. lajstromszámú szabadalom • Ejárás új 6,7-dimetoxi-1,2,3,4-tetrahidro-1-izokinoli-acetamid-származékok előállítására

9

174697

10

II. táblázat

A 7. példa szerint készült (I) általános képletű vegyületek fizikai-kémiai állandói

R1 = Hidrogén

Analízis

R2 Op. Krist. oldószer Termelés számított/talált

%

C %

H %

N %

Br 7c

fenil-Op. 232-233 °C

74

56,02

5,69

6,88

etanol-víz 3 : 2

55,92

5,67

6,49

Ionos

p-tolil-Op. 253-254 °C

84

57,01

.,98

18,97

etanol-víz 3 : 2

57,25

6,10

18,67

4-fluor-Ionos

Op. 232-234 °C

72

53,65

5,21

6,59

18,19

feniletanol-víz 4 : 1

54,02

5,35

6,14

18,18

4-bróm-fenil-Ionos

Op. 234-236 °C

82

46,93

4,56

32,87

etanol-víz 3 : 2

46,80

4,50

kovalens

32,90

4-metoxifenil-Op. 238-239 °C

90

54,92

5,76

6,40

etanol-víz 2 :3

55,12

5,69

6,63

3-klór-4-metil-Op. 224-225 °C

94

52,70

5,31

Ionos

17,53

feniletanol-víz 4 : 1

53,01

5,48

17,40

2,4-dibróm-fenil-Op. 207-208 °C

95

40,38

3,75

4,96

Ionos

14,13

etanol-víz 9 : 1

40,79

3,93

4,91

14,57

4-acetil-fenil-Op. 206-208 °C

86

56,13

5,61

6,24

etanol-víz 7 : 3

55,98

5,85

6,17

3-piridil-Op 224-226 °C

88

42,61

4,96

8,28

31,51

etanol-víz 9 : 1

42,36 1 mól

5,12

8,66

30,98

kristályvízzel

l,3-tiazol-2-il-Ionos

Op. 238-240 °C

72

46,39

4,87

19,29

etanol-víz 1 :1

46,53

5,03

19,12

2-kinoxalil-Op. 192-194 °C

84

52,83

5,28

11,74

16,76

etanol-víz 7 : 3

52,83

5,23

11,38

16,48

Szabadalmi

igénypontok:

mai, C,_4-alkil-, C,

_4-alkoxi- vagy acil-csoporttal szubsztituált

fenil-csoport

vagy 5-6

1. Eljárás új (I) általános képletü 6,7-dimetoxi-1,2,3,4-tetrahidro-l -izokinolin-1 -acetamid-származékok előállítására (mely képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy benziloxi-karbonil-csoport,

R2 jelentése fenil-csoport vagy adott esetben egy-három, azonos vagy különböző halogénatom- 65

tagú egy nitrogént, adott esetben további nitrogén- vagy kénatomot tartalmazó, adott esetben benzolgyűrűvel kondenzált heteroarilcsoport gz7al jellemezve, hogy

6,7-dimetoxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l -ecetsavat valamely benziloxi-karbonil-halogeniddel reagáltatunk és a kapott 2-benziloxi-karbonil-6,7-dimetoxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l-ecetsavat vagy annak

5