174693. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidin - származékok előállitására.
47 174693 punk, amely metanolból kristályosítva 237— -239 °C-on bomlik. Analízis: számított: C =68,44%, H =6,08%, N = 9,39%, talált: C =68,76%, H =6,02%, N = 9,41%. 125. példa 750 g 3-etoxikarbonil-6-metil-4-oxo-4H-pirido[l,2-a]pirimidin-9-ecetsavat, 1050g kristályos cellulózzal, 140 g amilopektinnel homogenizáljuk. Ezután 150 g Eudragit lakk oldattal granulálva, 40 °C-on szárítva regranulálás után 20 g talkum és 20 g magnéziumsztearát porkeverékével homogenizálva önmagában ismert módon tablettázzuk. 126. példa 150 mg-os retard drazsé 1500 g 3-etoxikarbonil-6-metil-4-oxo-4H-pirido[l,2-a]pirimidin-9-ecetsav, 1500g kristályos cellulóz, 250 g polivinilpirrolidon por anyagokat homogenizátorban elkeverünk. Ezután 45 g Eudragit-lakk oldattal granuláljuk s ehhez kb. 350 cm3 propanolra van szükség. A granulátumot 50 °C hőmérsékleten megszárítjuk, reagranuláljuk, majd 65 g talkum és 45 g magnéziumsztearát porkeverékkel homogenizálva kétszer domború szerszámmal tablettázzuk. Az így készült tabletta drazsémagot önmagában ismert módon film- vagy cukor bevonattal látjuk el. 127. példa 100 mg-os végbélkúp 100 g 3-etoxikarbonil-6-metil-4-oxo-4H-pirido[l,2-a]pirimidin-9-ecetsav alapanyagot 120Mesh finomságúra porítva 5 g kolloid kovasavval homogenizálunk, majd a porkeveréket 2895 g Witepsol-H 42 °C-ra melegítétt kúpmassza olvadékában erre alkalmas készülékben egyenletesen eloszlatunk. A kúpmasszát önmagában ismert módon kúpöntő gépen formázzuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (1) általános képletű kondenzált pirimidin-származékok (mely képletben i) ha m jelentése 0 és n jelentése 1, úgy R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy - ha R6 hidrogénatomot képvisel - hidroximetil-csoport, vagy R2 és R3 egyaránt hidrogénatomot jelent, vagy R2 és R3 együtt vegyértékvonalat képeznek, R6 jelentése adott esetben egy-három kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal, egy hidroxil- és egy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal, egy vagy két halogénatommal vagy egy hidroxil-, metiléndioxi-, kis szénatomszámú alkil-csoportokat tartalmazó dialkilamino-, nitro-, ciano- vagy kis szénatomszámú alkanoilamino-csoporttal helyettesített fenil-csoport, trihalogénmetil-csoport, öt vagy hattagú, egy nitrogén- vagy oxigénatomot tartalmazó, adott esetben kis szénatomszámú alkil- vagy nitro-csoporttal helyettesített monodklikus heteroaril-csoport vagy karboxil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport vagy - amennyiben R2 jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése hidroximetil-csoport - úgy R6 hidrogénatomot is képviselhet, R7 és R8 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt vegyértékvonalat képeznek, R9 jelentése hidrogénatom, hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R10 jelentése hidrogénatom, fenil-, kis szénatomszámú alkil-, karboxil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, ciano-, metiliminometil-, karbamoil-csoport, valamely -(CH2)q-COO-alkil-csoport - ahol q jelentése 1 vagy 2 és az alkil-csoport 1-4 szénatomot tartalmaz - vagy valamely —CONHN=R12 általános képletű csoport - ahol R12 jelentése benzilidén-, furfuriüdén- vagy nitro-furfurilidén-csoport, és a szaggatott vonallal jelölt kötés helyén egyeskötés van jelen , vagy ü) amennyiben m jelentése 1 és n jelentése 1, úgy R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, R* jelentése hidrogénatom, R2 és R3 együtt vegyértékvonalat képeznek, R6 jelentése fenil- vagy nitro-fenil-csoport, R7 és R8 együtt vegyértékvonalat képeznek R9 jelentése hidrogénatom, R10 jelentése karboxil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport és a szaggatott vonallal jelölt kötés helyén egyeskötés van jelen, vagy iii) amennyiben m jelentése 0 és n jelentése 0, úgy R jelentése hidrogénatom, R1 jelentése hidrogénatom, R2 és R3 együtt vegyértékvonalat képeznek, R6 jelentése fenil- vagy karboxil-csoport, R7 és R8 együtt vegyértékvonalat képeznek, R9 jelentése hidrogénatom, R10 jelentése karboxil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, és a szaggatott vonallal jelölt kötés helyén egyeskötés van jelen, vagy 48 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
