174693. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidin - származékok előállitására.

37

174693

38

A 88. példa szerint dolgozva, de aldehid komponensként 2-etoxibenzaldehidet alkalmazva 44%-os hozammal 3-etoxikarbonil-6-metil-9-[(2-etoxi-fenil)-metilén]-4-oxo-6,7,8,9- tetrahidro4H-pirido[l ,2-a]pirimidint kapunk, amely etanolból történő átkristályosítás után 149—141 °C-on olvad.

Analízis:

89. példa

számított:

C

= 68,46%,

H =6,57%,

N :

= 7,60%,

talált:

C

= 68,34%,

H =6,46%,

N

= 7,56%.

90. példa

A 88

. példa szerint dolgozva, de aldehid komponensként 3-nitro-benzaldehidet alkalmazva 46%-os hozammal 3-etoxikarbonil-6-metil-9-[(3-nitro-fenil)-metilénl- 4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro4H-pirido[ 1,2-a]pirimidint kapunk, amely etanolból való átkristályosítás után

151-153 °C-on olvad.

Analízis:

számított:

C =61,78%.

H =5,19%,

talált:

N =11,38%, C =61,88%,

H =5,13%,

91. példa

N =11,26%.

A 88. példa szerint dolgozva, de aldehidként 3,4-diklór-benzaldehidet alkalmazva 51%-os hozammal 3-etoxikarbonil-6-metil-9-[3,4-diklór-fenil)-metilén]-4-oxo- 6,7,8,9-tetrahidro4H-pirido[ 1,2-aJpirimidint kapunk, amely etanolból való átkristályosítás után 184—150°C-on olvad.

Analízis:

számított:

C

= 58,03%,

H =4,61%,

N

= 7,12%,

talált:

C

= 58,03%,

H =4,51%,

N

= 7,08%.

92. példa

A 71. példa szerint dolgozva, de 3-izopropoxikarbonil-6-metil-(9-karboxi-metilén)- 4-oxo-6,7,8,9- -t e t rahidro4H-pirido[ 1,2-a]pirimidinből kiindulva

60%-os hozammal 3-izopropoxikarbonil-6-metil4- -oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido[ 1,2-a] pirimidin-9-ecetsavat kapunk, amely etanolból történő átkristályosítás után 148 °C-on olvad.

Analízis:

számított: C =58,43%, H =6,54%,

N = 9,09%,

talált: C =58,05%, H =6,57%,

N = 8,98%.

A 71. példa szerint dolgozva, de 3-normál-propoxikarbonil-6-me t il-(9-karboxi-met ilén)- 4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4 H-pirido[ 1,2-a]pirimidinből kiindulva 57%-os hozammal 3-normál-propoxikarbonil-6-metil-4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro4H-pirido[l,2-a]pirimidin-9-ecetsavat kapunk, amely etanolból történő átkristályosítás után 137°C-on olvad.

Analízis:

93. példa

számított:

C =58,43%, N = 9,09%,

H =6,54%,

talált:

C =58,20%, N = 8,94%.

H =6,34%,

94. példa

A 71. példa szerint dolgozva, de 6-metil-9-(karboxi-metilén)4-oxo-6,718,9-tetrahidro 4H-pirido[l,2-a]pirimidinből kiindulva 65%-os hozammal 6-metü4-oxo-6,7,8,9- tetrahidro4H-pirido[l ,2-a]pirimidin-9-ecetsavat kapunk, amely etanolból történő átkristályosítás után 178°C-on olvad.

Analízis:

számított: C =59,45%, H =6,35%,

N =12,60%,

talált: C =59,36%, H =6,43%,

N = 12,71%.

95. példa

A 71. példa szerint dolgozva, de 2,6-dimetil-9- -(karboxi-metilén)4-oxo-6,7,8,9- tetrahidro4H-pirido[ 1,2-a]pirimidinből kiindulva 68%-os hozammal

2,6-dimetil-4-oxo- 6,7,8,9-tetrahidro4H-pirido[1,2-a]pirimidin-9-ecetsavat kapunk, amely etanolból történő átkristályosítás után 175-176 °C on olvad.

Analízis:

számított: C =61,00%, H =6,83%,

N = 11,86%.

talált: C =60,96%, H =6,86%,

N =11,90%.

96. példa

A 65. példa szerint dolgozva, de 6-metil4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro4H-pirido[ 1,2-a] pirimidin-9-ecetsavból kiindulva 84%-os hozammal 6-metil4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro4H- pirido] 1,2-a]pirimidin-9-ecetsav-etilésztert kapunk, amely petroléterből való átkristályosítás után 78—79 °C-on olvad.

Analízis:

számított: C =62,89%, H =6,50%,

N =11,28%,

talált: C =62,38%, H =6,42%,

N =11,12%.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

19