174692. lajstromszámú szabadalom • Eljárás másod- és harmadrendű 2-(2-furil)-etilamin-származékok előállítására
9 174692 10 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer, előnyösen szerves vagy szervetlen bázis jelentlétében hajtjuk végre. 5. Az 1. és 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savmegkötőként alkáli- vagy földalkálifém-hidroxidot, -karbonátot vagy tercier aminokat alkalmazunk. 6. Az 1. és 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savmegkötőként valamely kiindulási N-2-(2-furil-etil)-amin származék feleslegét alkalmazzuk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 20—120°C-on hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a halogén-hidrogénsav lehasításra alkáli- vagy földalkáli-fémhidroxidokat vagy szerves bázisokat alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy propargil-halogenidként propargil-bromidot alkalmazunk. Í0. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószerben, előnyösen alkoholban hajtjuk végre. 11. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens hidrogénnel végezzük el. 12. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely magas forrpontú éterben, előnyösen butiléterben, vagy dioxánban rézacetid vagy rézacetilid képzésére alkalmas rézvegyület jelenlétében végezzük el. 13. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 80—150°C-on végezzük el. 14. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer nélkül hajtjuk végre. 15. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás változat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószerben, így benzinben, benzolban, alkoholban vagy valamilyen ketonban, előnyösen a kiindulási anyagként alkalmazott amin feleslegében hajtjuk végre. 16. Az 1. igénypont szerinti d) változat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük el. 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosí- 5 tási módja azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként szerves vagy szervetlen bázisokat, előnyösen a kiindulási amin feleslegét alkalmazzuk. 18. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reak-10 ciót 20-130 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. 19. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer, előnyösen alkohol jelenlétében végezzük. 15 20. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 15-30°C hőmérsékleten végezzük el. 21. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat 2® foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens hidrogénnel végezzük el. 22. Az 1. igénypont a), b), és c), eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja optikailag aktív 1 általános képletű sztereoizomerek előállí-25 tásra, ahol R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási aminként optikailag aktív N-2-(2-furil-etil)-amin származékot alkalmazunk. 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja optikailag aktív 1 általános képletű vegyületek, ahol R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, előállításra, azzal jellemezve, hogy a racém (I) általános képletű vegyületeket, ahol R1, R2 és R3 jelentése a fenti, diben^ zoil-borkősavval reagáltatjuk és a (+)-izomer és (-)-izomer keletkezett diasztereomer sóját egymástól ismert módon elkülönítjük, majd az enantiomereket sóikból ismert módon felszabadítjuk. 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfej-40 lesztési módja I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely 1 általános képletű vegyülethez, mely képletben R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, mint hatóanyag-45 hoz a gyógyszerek előállításánál szokásos hordozóanyagokat, kötőanyagokat, csúsztatóanyagokat adunk, és a gyógyszergyártásban önmagában ismert formában kikészítünk. 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804579 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
