174675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indazol-(4)- oxi-propanol-aminok előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS 174675 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG Bejelentés napja: 1977. IV. 29. (BO—1664) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1976. IV. 30. (P 26 19 164.0) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 231/56, C 07 C 93/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. VIII. 28. Megjelent: 1980. VIII. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Wiedemann Fritz vegyész, Weinheim-Lützelsachsen, Dr. Kampe Wolfgang Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim, vegyész, Heddesheim, Dr. Thiel Max vegyész, Mannheim, Dr. Bartsch Wolfgang Német Szövetségi Köztársaság állatorvos, Viernheim, Dr. Roesch Egon gyógyszerész, Mannheim, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás indazolil-(4)-oxi-propanol-aininok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az új I általános képletű indazolil-(4)-oxi-propanoI-aminok — ahol Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot és Rj egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben rövidszénláncú alkil-merkapto csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoportot jelent -, továbbá fiziológiailag közömbös sóik és az I általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az új vegyületek, valamint farmakológiailag elfogadható sóik gátolják az adrenerg 0-receptorokat és így szív és keringési megbetegedések kezelésére vagy megelőzésére alkalmasak. Hasonló hatású vegyületként ismert a propranolol néven forgalmazott termék [1-izopropilamino-3-(l-naftiloxi)-propan-2-ol], ennek a vegyületnek a 0-receptorgátló hatása kisebb. A találmány szerinti vegyületeknek adrenerg 0-receptorgátló hatását nyulakon végzett kísérletekkel igazoltuk, a kísérleti állatoknak a szívverés növelésére intravénásán isoprenalint [3,4-dihidroxi-tt-(izopropilamino-metil)-benzilalkoholt] adtunk be. A kísérleti eredményeket, az ismert, Propranolol néven forgalomba hozott [l-izopropüamino-3- -(1 -naftiloxi)-propan-2-ol] termékével összehasonlítva az alábbi táblázat tartalmazza. 5 Az alábbi példa szerinti vegyidet Intravénás adagolás mg/kg Szívverés percenként 1. 0,001 314 ± 8 0,005 280 ±6 0,01 259 ±7 10 0,1 237 ±6 0,5 239 ±4 1,0 237 ±2 5,0 238 ±8 15 2. 0,001 294 ±7 0,005 264 ±9 0,01 253 ±4 0,1 237 ± 10 0,5 242 ±4 20 1,0 238 ±6 4. 0,001 299 ±6 0,01 236 ±7 0,1 214 ±6 25 3,0 199 ± 11 5. 0,0003 327 ±7 0,003 258 ± 15 0,007 235 ±7 30 0,03 198 ±9 174675
