174606. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tripeptidek előállítására
21 174606 22 zük vagy kívánt esetben amináljuk és adott esetben a védőcsoporto(ka)t ismert módon eltávolítjuk, vagy b) olyan (I) általános képletű tripeptidek előállítására — ahol Ml5 M2, M3 és E jelentése az a) eljárásváltozatban megadott — valamely, kívánt esetben a peptidkémiában szokásos védőcsoporto(ka)t tartalmazó Mi-csoportot tartalmazó aminosavat, M2 -csoportot tartalmazó aminosavat és M3-E aminosavat — ahol Mt, M2, M3 és E jelentése az altárgyi körben megadott - a peptidkémiában szokásos módszerek valamelyikével kondenzáljuk és adott esetben a védőcsoporto(ka)t ismert módon eltávolítjuk, vagy c) olyan (I) általános képletű tripeptidek előállítására - ahol M! jelentése L- vagy DL-Kic-, L- vagy DL-Kpcvagy L- vagy DL—Pyr-csoport, M2 jelentése L- vagy DL—N3im-(1—6 szénatomos alkiicsoport)-His-, L- vagy DL-N3lm-(3—7 szénatomos cikloalkilcsoport)-His- vagy L- vagy DL-N3im[(CH2)b-COOH]-His-csoport, ahol b értéke 1 és 4 közötti egész szám, M3 jelentése L-Pip-, L-Pro- vagy L-Tca-csoport és E jelentése -NH2 vagy -OR csoport, ahol R 1—10 szénatomos alkil-csoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy ha E jelentése —NH2 csoport, az (I) általános képletű vegyület az L- vagy DL—Pyr- és L-Pro-csoportok közül csak az egyiket tartalmazhatja, valamely Mt— L-His-M3-E általános képletű tripeptidet - ahol M], M3 és E jelentése az altárgyi körben megadott — valamely 1—ó szénatomos alkiljodiddal vagy 3—7 szénatomos cikloalkiljodiddal vagy valamely I—(CH2)b~COOH általános képlctű vegyülettel reagáltatunk - ahol b jelentése a fenti — vagy d) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására - ahol Mi, M2, M3 és E jelentése az a) eljárásváltozatban megadott — valamely, kívánt esetben a peptidkémiában szokásos védőcsoporto(ka)t tartalmazó M2 -csoportot tartalmazó aminosavat a peptidkémiában szokásos módszerek valamelyikével valamely M3-„P” általános képletű aminosawal kondenzáljuk — ahol M3 jelentése az altárgyi körben megadott és „P” karboxil-csoportokat tartalmazó gyanta-hordozóanyagot jelent -, a kapott M2 —M3—„P” általános képletű dipeptidet - ahol M2, Ms és „P” jelentése az altárgyi körben megadott — a peptidkémiában szokásos módszerek valamelyikével valamely Mi-csoportot tartalmazó aminosawal, mely kívánt esetben a peptidkémiában szokásos védőcsoportot tartalmazhat, kondenzáljuk, és az így kapott Mi —M2 —M3 — „P” általános képletű tripeptidet — ahol Mi, M2, M3 és „P” jelentése az altárgyi körben megadott - valamely R—OH általános képletű alkohollal — ahol R jelentése 1—10 szénatomos alkil-csoport — átészterezzük, a kapott Mj-M2-M3-OR általános képletű tripeptidet — ahol Mi, M2, M3 és R jelentése az altárgyi körben megadott - elválasztjuk a „P”—H általános képletű gyantahordozóanyagtól, és kívánt esetben a kapott M! —M2 -M3 —OR általános képletű vegyületet amináljuk és adott esetben a védőcsoportokat ismert módon eltávolítjuk, és kívánt esetben az (I) általános képletű szabad bázisokat gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely M2-csoportot tartalmazó aminosavat valamely Mi-csoportot tartalmazó aminosawal vagy M3—E aminosawal kondenzáljuk, majd a kapott dipeptidet a harmadik aminosawal kondenzáljuk - ahol Mi, M2, M3 és E jelentése az 1. igénypont b) eliárásváltozatában megadott 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely M2-csoportot tartalmazó aminosavat valamely M3-E aminosawal kondenzáljuk, majd a kapott M2-M3-E általános képletű dipeptidet valamely Mj -csoportot tartalmazó aminosawal kondenzáljuk — ahol M,, M2, m3 és E jelentése az 1. igénypont b) eljárásváltozatában megadott —. 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, az aminocsoporton a peptidkémiában szokásos védőcsoportot tartalmazó, M2-csoportot tartalmazó aminosavból és M3-E aminosavból indulunk ki, és a védőcsoportokat a szintézis során lehasítjuk — ahoi M2, M3 és E jelentése az 1. igénypont b) eljárásváltozatában megadott —. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja L-Pyr -L-His-M3 - E általános képletű tripeptidek előállítására, azzal jellemezve, hogy az L-Pyr-L-His-N3 dipeptid-származékot kondenzáljuk valamely M3-E képletű aminosawal - ahol M3 és E jelentése az 1. igénypont b) eljárásváltozatában megadott 6. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy L-Pyr—L—His- L-Pro-NH2-í vagy' L-Kpc-L-His-L—Tea—NH2-t monojódecetsawa! reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X—M2 általános képletű aminosavból indulunk ki — ahol M2 jelentése az 1. igénypont d) eljárásváltozatában megadott, és X a peptidkémiában alkalmazott valamely amino-védőcsoportot jelent -, majd a kapott X—M2— M3— „P” általános képletű dipeptid — ahol M2, M3 és „P” jelentése az 1. igénypont d) eljárásváltozatában megadott, X jelentése a fenti -, X védőcsoportját lehasítjuk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X védőcsoportként uretán-típusú védőcsoportot alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
