174602. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfatált szaponinsók előállítására
5 174602 6 szilárd alakban kapjuk. A végtermék 12,8s% szervesen kötött ként tartalmaz. Olvadáspontja bomlás közben 186 °C felett van. Oldhatóság vízben: legalább 1,0 g 5,0ml-ben. Úgy is eljárhatunk, hogy elektrondonor szerves oldószerként dioxánt vagy formamidot használunk. A sóképzéshez előnyösen alkálifém- és alkáliföldfém-hidroxidokat és -karbonátokat, valamint kevés szénatomos aminokat és alkanolaminokat használhatunk. A következő példák szemléltetik a gyógyszerkészítmények előállítását, illetve összetételét. 2. példa aescin-PSNa 2,00 kg karboxivinilpolimer (Carbopol 940) 2,00 kg levendulaolaj 035 kg narancsvirágolaj 0,35 kg trietanolamin 2,50 kg izopropanol 27,00 kg ionmentesített vízzel kiegészítve 100,00 kg-ra. 3. példa aescin-PSNa 2,00 kg zsíralkohol 2,00 kg nátrium-cetilsztearilszulfát 0,50 kg zsíralkohol-poliglikoléter 1,00 kg paraffinolaj 10,00 kg levendulaolaj 0,1 kg parahidroxibenzoesa vészt er (metil, propil) 0,2 kg ionmentesített vízzel kiegészítve 100,00 kg-ra. Mindkét készítmény készülhet aescin-PSNa és nem-szulfátozott aescin 1 :1 arányú keverékével is. Szabadalmi igénypontok: 10 1. Eljárás aescin-polikénsavészter farmakológiailag elviselhető bázisokkal alkotott sói, előnyösen alkálifémsói előállítására azzal jellemezve, hogy aescint elektrondonor szerves oldószerben, elő- 15 nyösen piridinben, dioxánban vagy formamidban 100 °C alatt klórszulfonsawal reagáltatunk, és a kivált savas aescimpolikénsavésztert ismert módon farmakológiailag elviselhető bázissal, előnyösen alkálifémmel alkotott sójává átalakítjuk. 2o 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az aescin szulfátozását 7—9, előnyösen 8 kénsavészter-csoport bevitelére alkalmas 2,8—3,5 térfogatrész klórszulfonsawal 8—20 térfogatrész szerves oldószerben 1 sr. 25 aescinre számítva végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesz tése hatóanyagként aescin-polikénsavészter farmakológiailag elviselhető bázisokkal alkotott sóját, előnyösen alkálifémsóját tartalmazó gyógyszerké- 30 szítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 db. ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804573 - Zrínyi Nyomda, Budapest 3
